Офлоксацин табл.п/о 200мг в конт.яч.уп №10х1

Наименование

Офлоксацин табл.по 200мг в конт.яч.уп №10х1

Описание

Таблетки покрытые оболочкой, розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой от белого с желтоватым оттенком до желтого цвета.

Состав

1 таблетка содержит: действующего вещества – офлоксацина – 200 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, кальция стеарат, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кроскармеллоза натрия, кросповидон, Опадрай (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, макрогол 3350, тальк, лецитин (соевый), титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе кармуазина Е 122, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТХ – J01MA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Механизм действия обусловлен подавлением репликации бактериальной ДНК путем блокирования ДНК-топоизомеразы IV и ДНК-топоизомеразы II (гиразы). Оказывает бактерицидный эффект. Лекарственное средство активно в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобактерий. К лекарственному средству чувствительны: Staphylococcus aureus (включая meticillin resistant staphylococci), Staphylococcus epidermidis, Neisseria species, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, Proteus (индол-отрицательные и индол-положительные штаммы), Haemophilus influenzae, Chlamydiae, Legionella, Gardnerella. Различной чувствительностью к лекарственному средству обладают: Streptococci, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa и Mycoplasmas. К лекарственному средству устойчивы анаэробные бактерии (например Fusobacterium species, Bacteroides species, Eubacterium species, Peptococci, Peptostreptococci). Офлоксацин не активен в отношении Treponema pallidum. Фармакокинетика После приема лекарственного средства внутрь абсорбция быстрая и полная (95 %). Биодоступность - более 96 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема дозы лекарственного средства; период полувыведения – 5-7 часов. Распределение Связывание с белками плазмы – 25 %. После однократного приема лекарственного средства в дозе 200 мг и 400 мг Сmax составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно. Прием пищи может замедлять всасывание, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Кажущийся Vd - 100 л. Офлоксацин распределяется в лейкоцитах, альвеолярных макрофагах, коже, мягких тканях, костях, органах брюшной полости и малого таза, дыхательной системе, моче, слюне, желчи, секрете предстательной железы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14 – 60 %). Не кумулируется. Метаболизм Метаболизируется в печени (около 5 %) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Выведение T1/2 – 4,5-7 ч (независимо от дозы). Выводится почками в неизмененном виде – 75 – 90 %, с желчью - около 4 %. Внепочечный клиренс - менее 20 %. После однократного применения в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20 - 24 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При почечной или печеночной недостаточности выведение может замедляться.

Показания к применению

Офлоксацин является синтетическим антибактериальным средством производным фторхинолоном с бактерицидной активностью в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей;
• инфекции нижних дыхательных путей;
• неосложненная уретральная и цервикальная гонорея;
• негонококковый уретрит и цервицит;
• инфекционные поражения кожи и мягких тканей;
• в составе комплексного лечения воспалительных заболеваний тазовых органов;
• простатит.

Офлоксацин в таблетках может быть использован при последовательном переходе с парентерального на пероральный путь введения лекарственного средства (ступенчатая терапия).

Противопоказания

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• эпилепсия (в т.ч. в анамнезе);
• снижение судорожного порога (в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе);
• поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
• возраст до 18 лет (т.к. не завершен рост скелета);
• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы

Доза офлоксацина определяется типом и тяжестью инфекционного процесса. Средняя суточная доза для взрослых составляет от 200 мг до 800 мг. Офлоксацин в дозе до 400 мг рекомендуется принимать в один прием, желательно утром. Большие дозы рекомендуется принимать через приблизительно равные интервалы. Рекомендуется глотать таблетку офлоксацина целиком, запивая достаточным количеством воды, натощак или во время еды. Следует избегать одновременного приема с антацидами. Инфекции нижних мочевыводящих путей: 200 - 400 мг в день. Инфекции верхних мочевыводящих путей: 200 - 400 мг в день; при необходимости до 400 мг дважды в день. Инфекции нижних дыхательных путей: 400 мг в день; при необходимости до 400 мг дважды в день. Неосложненная уретральная и цервикальная гонорея: однократно 400 мг. Негонококковой уретрит и цервицит: 400 мг в день в один или несколько приемов. Инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг дважды в день. Острые воспалительные заболевания тазовых органов (в том числе тяжелые инфекции): 200 400 мг дважды в день 10 14 дней. Простатит: 300 мг дважды в день длительностью до 6 недель. При нарушении функции почек доза должна быть уменьшена. Если клиренс креатинина составляет 20 – 50 мл/мин (креатинин сыворотки 1,5 5,0 мг/дл), дозу следует уменьшить в два раза (100 - 200 мг в день). Если клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин (креатинин сыворотки более 5 мг/дл) 100 мг следует вводить каждые 24 часа. У пациентов, перенесших гемодиализ или перитонеальный диализ, рекомендуемая доза 100 мг каждые 24 часа. Нарушение функции печени (например, цирроз с асцитом): максимальная суточная доза составляет 400 мг, т. к. может быть замедлено выведение офлоксацина из организма. Не требуется специальной коррекции дозы у пожилых людей, кроме случаев нарушения функции печени и почек, а также удлинения интервала QT. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и реакции на лечение. Обычная продолжительность лечения составляет 5 10 дней, за исключением неосложнённой гонореи, где рекомендуется однократный приём. Общая продолжительность лечения не должна превышать 2 месяцев.

Побочное действие

Частота возникновения побочных реакций:

• нечасто (1/100 до <1/10);
• редко (1/1 000 до <1/100);
• очень редко (1/10 000 до <1/1 000);
• не известно (<1/10 000).

Инфекционные и паразитарные заболевания:

• нечасто: грибковые инфекции, формирование устойчивости.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• очень редко: анемия, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
• частота неизвестна: угнетение костномозгового кроветворения.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• редко: анафилактические и анафилактоидные реакции, отек Квинке;
• очень редко: анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

• редко: анорексия;
• частота неизвестна: гипогликемии у больных сахарным диабетом, принимающих сахароcнижающие препараты (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными средствами»).

Нарушения психики:

• нечасто: ажитации, нарушение сна, бессонница;
• редко: психотические расстройства (например, галлюцинации), тревога, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия;
• частота неизвестна: психотические расстройства и депрессии с тенденцией к аутоагрессивному поведению, включая суицидальные мысли или попытки самоубийства.

Нарушения со стороны нервной системы:

• нечасто: головокружение, головная боль;
• редко: сонливость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, парасомния;
• очень редко: периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорная моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы и другие расстройства мышечной координации;
• частота неизвестна: тремор, дискинезия, агевзия (нарушение вкусового восприятия), обморок.

Нарушения со стороны органа зрения:

• нечасто: раздражение глаз;
• редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:

• нечасто: головокружение;
• очень редко: шум в ушах, потеря слуха;
• частота неизвестна: снижение слуха.

Нарушения со стороны сердца:

• редко: тахикардия;
• частота неизвестна: желудочковая аритмия, трепетание-мерцание (сообщается преимущественно у пациентов с факторами риска удлинения интервала QT), удлинение интервала QT ЭКГ.

Нарушения со стороны сосудов:

• редко: снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

• нечасто: кашель, назофарингит;
• редко: одышка, бронхоспазм;
• частота неизвестна: аллергический пневмонит, тяжелая одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• нечасто: расстройства, боль в животе, диарея, тошнота, рвота;
• редко: энтероколит, в том числе геморрагический;
• очень редко: псевдомембранозный колит;
• частота неизвестна: диспепсия, метеоризм, запор, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• редко: повышение печеночных ферментов (АЛТ, AСT, ЛДГ, гамма-GT и/или щелочной фосфатазы), билирубина;
• очень редко: желтуха холестатическая;
• частота неизвестна: гепатит, который может быть тяжелым.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• нечасто: зуд, сыпь;
• редко: крапивница, приливы жара, гипергидроз, гнойничковые высыпания;
• очень редко: мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, реакции фотосенсибилизации, лекарственно обусловленная сосудистая пурпура, васкулит, который может привести в исключительных случаях к некрозу кожи;
• частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

• редко: тендинит;
• очень редко: артралгии, миалгии, разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия), который может возникнуть в течение 48 часов от начала лечения и может быть двусторонним;
• частота неизвестна: рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, разрывы мышц;
• частота неизвестна: разрыв связок, артрит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• редко: увеличение креатинина сыворотки;
• очень редко: острая почечная недостаточность;
• частота неизвестна: острый интерстициальный нефрит.

Врожденные, наследственные и генетические нарушения:

• частота неизвестна: приступы порфирии у пациентов с порфирией.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, повышение температуры тела, боль (в том числе боль в спине, груди и конечности).

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT: антиаритмики класс IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики. Антациды, сукральфат, катионы металлов Антациды, содержащие магний, алюминия сукральфат, цинк или железо уменьшают всасывание офлоксацина. Таким образом, офлоксацин следует принимать за 2 часа до использования антацидов. Антикоагулянты Продление времени кровотечения было отмечено во время одновременного применения офлоксацина и антикоагулянтов. Теофиллин, некоторые нестероидные противовоспалительные средства и другие препараты, снижающие порог судорожной активности Возможно суммирование эффекта снижения порога судорожной активности при одновременном приеме с фторхинолонами. Офлоксацин может удлинять период полувыведения теофиллина, повышать сывороточные концентрации теофиллина и повышать риск проявления токсических эффектов теофиллина. Следует контролировать сывороточные концентрации теофиллина при одновременном приеме. Гипогликемические средства (инсулин, глибенкламид, глибурид и др.) Офлоксацин может вызывать гипогликемию или гипергликемию у пациентов, получающих гипогликемические средства. Рекомендуется контроль уровня глюкозы при одновременном применении. Офлоксацин может вызывать некоторое повышение сывороточной концентрации глибенкламида при одновременном назначении; следует мониторировать состояние пациентов, принимающих данную комбинацию. Лекарственные средства, подвергающиеся тубулярной секреции При использовании высоких доз хинолонов одновременно с применением препаратов, подвергающихся почечной канальцевой секреции, может возникнуть нарушение их экскреции и увеличение уровня в сыворотке крови (например, пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат). Взаимодействие с лабораторными тестами Определение опиатов или порфиринов в моче может давать ложноположительные результаты при лечении офлоксацином. Антагонисты витамина К При одновременном применении офлоксацина с антагонистами витамина К, необходим контроль коагуляционных тестов в связи с возможным усилением действия производных кумарина.

Меры предосторожности

C осторожностью следует назначать препарат при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения (в анамнезе), хронической почечной недостаточности, удлинении интервала QT, органических поражениях центральной нервной системы. Офлоксацин не является лекарственным средством первого выбора для пневмонии, вызванной пневмококком или Mycoplasma, инфекции, вызванной ?-гемолитическим стрептококком. Гиперчувствительность и аллергические реакции были зарегистрированы для фторхинолонов уже после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни шока, даже после первого применения. В этих случаях прием офлоксацина следует прекратить и начать противошоковые мероприятия. Clostridium - ассоциированные заболевания Диареи, особенно тяжелые, стойкие и/или кровавые во время или после лечения офлоксацином могут быть симптомом псевдомембранозного колита. Если подозревается псевдомембранозный колит, применение офлоксацина должно быть немедленно прекращено. Соответствующая терапия должна быть начата незамедлительно. Продукты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны в этой клинической ситуации. Пациенты, предрасположенные к эпилептическим припадкам В случае судорожных припадков лечение офлоксацином должно быть прекращено. Кардиологические нарушения В очень редких случаях удлинение интервала QT было зарегистрировано у пациентов, принимающих фторхинолоны. Осторожность следует соблюдать при использовании фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как, например:

• врожденный синдром удлиненного интервала QT;
• одновременное применение с препаратами, которые, как известно, удлиняют интервал QT (например, антиаритмические, класс IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);
• нарушение электролитного баланса (например, гипокалиемии, гипомагниемия);
• пожилые пациенты;
• заболевания сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Фотосенсибилизация Пациенты, получающие офлоксацин, должны избегать сильного солнечного света и УФ-лучей (солнечные лампы, солярий) в течение всего времени лечения и 48 часов после его окончания. Пациенты с историей психотических расстройств Психотические реакции были зарегистрированы у пациентов, получавших фторхинолоны. В некоторых случаях пациенты высказывали мысли о самоубийстве или демонстрировали аутоагрессивное поведение, в том числе попытки самоубийства, иногда после одной дозы. В случае если у пациента развиваются подобные реакции, прием офлоксацина должен быть прекращен и приняты соответствующие меры. Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с историей психотического расстройства или у пациентов с психиатрическими заболеваниями. Пациенты с нарушениями функции печени Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Зарегистрированы случаи молниеносного гепатита, приведшего к печеночной недостаточности (в том числе смертельному исходу). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если развиваются симптомы поражения печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, кожный зуд или дефанс передней брюшной стенки. Пациенты, получающие антагонисты витамина К В связи с возможным увеличением риска кровотечения у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин в сочетании с антагонистами витамина К, необходимо контролировать коагуляционные тесты. Миастения Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с историей миастении. Периферическая нейропатия Сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, получавших фторхинолоны, включая офлоксацин. Если пациент испытывает симптомы нейропатии, офлоксацин должен быть отменён во избежание развития необратимых состояний. Гипогликемия У больных сахарным диабетом, получающих лечение пероральными гипогликемическими средствами (например, глибенкламид) или инсулином, использование фторхинолонов может стать причиной гипогликемии. У больных сахарным диабетом необходим тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови. Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы Пациенты с латентным или диагностированным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитической реакции на фоне приёма хинолонов, включая офлоксацин. Пациенты с редкими наследственными нарушениями Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать это лекарственное средство. Риск развития вторичных инфекций Назначение антибиотиков, в особенности на протяжении длительного времени, может приводить к формированию антибиотико-резистентных штаммов. Состояние пациента необходимо оценивать с определенной периодичностью и при развитии вторичной инфекции принять соответствующие меры. Тендопатии и разрыв сухожилий Применение фторхинолонов сопряжено с повышенным риском тенденитов и разрывом сухожилий. Факторами повышающими риск развития тендопатий является возраст старше 60 лет, одновременный прием кортикостероидных средств, а также состояния после трансплантации (почек, сердца, легких). Из других факторов риска отмечается также высокая физическая активность, почечная недостаточность, наличие таких сопутствующих заболеваний, как ревматоидный артрит. Фторхинолоны должны быть отменены, если пациенты испытывают боль, имеются признаки воспаления сухожилий. Необходимо проконсультировать пациентов о необходимости незамедлительного прекращения приема фторхинолонов, обеспечения покоя в пораженной зоне и незамедлительного обращения к лечащему врачу при возникновении таких начальных симптомов, как боль, отечность, воспаление. Нарушение зрения В случае возникновения нарушений зрения или любых неприятных ощущений в глазах следует незамедлительно обратиться к врачу-специалисту.

Беременность и лактация

Лекарственное средство противопоказано к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими потенциально опасными механизмами

Поскольку сообщалось о случаях развития сонливости, нарушения навыков, головокружения и зрительных нарушениях, пациентам следует предварительно определить, насколько прием офлоксацина влияет на их индивидуальные психомоторные функции до начала работы с механизмами или вождением. Эффект подавления психомоторных функций усиливается алкоголем.

Передозировка

Наиболее важными признаками острой передозировки являются симптомы со стороны ЦНС, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки, а также желудочно-кишечные реакции, такие как тошнота и эрозии слизистых оболочек. Лечение: промывание желудка, введение адсорбента и сульфата натрия, если возможно, в течение первых 30 минут. Для защиты слизистой оболочки желудка, рекомендуются антациды. Выведение офлоксацина может быть ускорено форсированным диурезом. Мониторинг ЭКГ следует проводить, потому что возрастает риск удлинения интервала QT.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой; 1, 2, 3 или 4 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона вместе с листком-вкладышем (№10х1, №10х2, №10х3, №10х4).

Условия хранения

В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.