Эсфолип р-р для в/в введения 250мг/5мл в ампулах №5х1

Наименование

Эсфолип р-р для в/в введ 250мг/5мл в амп в уп №5х1

Описание

Прозрачный раствор желто-зеленоватого цвета.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения.

Дозировка

250мг/5мл

Фармакодинамика

Эссенциальные фосфолипиды являются основными структурными элементами оболочки клеток и клеточных органелл. При болезнях печени повреждение оболочек клеток и клеточных органелл может приводить к нарушению активности мембраносвязанных ферментов и систем рецепторов, ухудшению функциональной активности и снижению способности к регенерации печеночных клеток. Фосфолипиды, входящие в состав лекарственного средства Эсфолип, по химической структуре соответствуют эндогенным фосфолипидам, при этом превосходят их по содержанию полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот. Встраивание этих высокоэнергетических молекул в поврежденные участки клеточных мембран способствует регенерации поврежденной печеночной ткани. Двойные цис-связи их полиненасыщенных кислот предупреждают параллельное расположение углеводородных цепей мембран фосфолипидов, вследствие этого плотность расположения фосфолипидных структур уменьшается, что обусловливает повышение их текучести и эластичности, улучшает обмен веществ. Образующиеся функциональные единицы повышают активность мембраносвязанных ферментов и способствуют нормальному, физиологическому пути протекания важнейших метаболических процессов. Фосфолипиды, входящие в состав лекарственного средства Эсфолип, регулируют нарушенный метаболизм липопротеинов, переводя нейтральные жиры и холестерин переходят в транспортируемые формы (в основном за счет повышения способности липопротеинов высокой плотности связываться с холестерином), и, таким образом, могут быть подвержены окислению. Эсфолип оказывает нормализующее действие на метаболизм липидов и белков, на дезинтоксикационную функцию печени, на восстановление и сохранение клеточной структуры печени и фосфолипидозависимых ферментных систем, препятствует формированию соединительной ткани в печени. В процессе экскреции фосфолипидов в желчь происходит снижение литогенного индекса и стабилизация желчи.

Фармакокинетика

Более 90% принятых перорально фосфолипидов абсорбируются в тонком кишечнике. Большинство из них расщепляется фосфолипазой А до 1-ацил-лизофосфатидилхолина, 50% которого реацилируется в процессе абсорбции в слизистой кишечника в полиненасыщенный фосфатидилхолин. Этот полиненасыщенный фосфатидилхолин проникает в кровь через лимфатические пути и оттуда в связанном состоянии с ЛПВП он поступает в печень. Максимальный уровень фосфатидилхолина в крови после перорального приема, составляет в среднем 20% и достигается спустя 6-24 часа. Период полувыведения холинового компонента составляет 66 часов, ненасыщенных жирных кислот – 32 часа. При исследованиях кинетики у человека менее чем 5% каждого из принятых изотопов 3Н и 14С экскретировалось с фекалиями.

Показания к применению

Эсфолип используется у пациентов с различными алиментарно-токсическими поражениями печени для уменьшения таких симптомов, как потеря аппетита и/или ощущения тяжести в правом подреберье. Показан при следующих заболеваниях:

• жировая дегенерация печени (в том числе при сахарном диабете);
• острые и хронические гепатиты;
• циррозы;
• токсические поражения печени, включая алкогольную болезнь печени, лекарственные поражения печени;
• холестаз.

Способ применения и дозы

Детям с 12 лет и взрослым вводить медленно внутривенно 1-2 ампулы, в тяжелых случаях – 2- 4 ампулы в день. Содержимое двух ампул может быть введено одновременно. Не смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами. При необходимости разведения лекарственного средства используется только 5% или 10% раствор декстрозы для инфузионного введения, а раствор разведенного лекарственного средства должен оставаться прозрачным в течение всего времени введения. Нельзя разводить лекарственное средство Эсфолип электролитными растворами (изотонический раствор, раствор Рингера). Рекомендуется дополнить парентеральное введение пероральным приемом лекарственного средства Гепатолек.

Применение при беременности и в период лактации

В связи с наличием в составе бензилового спирта, способного проникать через плацентарный барьер, следует с осторожностью назначать лекарственное средство при беременности и лактации.

Применение у детей

Противопоказан в возрасте до 12 лет.

Влияние на способность вождения автотранспорта или потенциально опасными механизмами

Не известно.

Меры предосторожности

Использовать только прозрачный раствор! Вводить внутривенно медленно. Лекарственное средство содержит бензиловый спирт, в связи с этим его применение:

• не рекомендовано к применению у детей до 12 лет (отсутствует достаточное количество клинических данных);
• следует с осторожностью применять у беременных (бензиловый спирт может проникать через плаценту).

Взаимодействие с другими препаратами

До настоящего времени не известно. Нельзя разводить лекарственное средство электролитными растворами (изотонический раствор, раствор Рингера).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Лекарственное средство не может применяться для лечения новорожденных и недоношенных детей, так как в состав входит бензиловый спирт. В связи с отсутствием достаточного количества клинических данных лекарственное средство не рекомендуется применять детям до 12 лет.

Состав

Одна ампула содержит: Активное вещество: эссенциальные фосфолипиды (в пересчете на фосфатидилхолин) – 250,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия дезоксихолат, этанол, ?-токоферилацетат, рибофлавин (в виде рибофлавина натрия фосфата), бензиловый спирт, натрия хлорид, 1М раствор натрия гидроксида или 1М раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Передозировка

Случаи передозировки не описаны.

Побочное действие

В зависимости от частоты встречаемости побочных эффектов используется следующая классификация: очень часто (>1/10), часто (?1/100 -<1/10), реже (?1/1 000 - <1/100), редко (?1/10 000 - <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (по имеющимся данным невозможно установить частоту возникновения). Со стороны иммунной системы В редких случаях из-за содержания в лекарственном средстве бензилового спирта возможно развитие реакций повышенной чувствительности. В очень редких случаях возможны кожные аллергические реакции (сыпь, экзантема или крапивница). Неизвестная частота: зуд.

Условия хранения

Хранить при температуре от 2 ?С до 8 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.