Атровент Н аэрозоль дозированный для ингаляций 20мкг/доза 10мл (200доз) №1

Наименование

Атровент Н аэр.доз.д/инг.20мкг/доза во фл. 10мл (200доз) в уп. №1

Описание

10 мл в металлический баллончик с дозирующим кпапаном. Баллончик с инструкцией по применению в картонную коробку

Основное действующее вещество

Ипратропия бромид

Форма выпуска

Аэрозоль для ингаляций

Дозировка

20мкг/доза

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ипратропия бромид — это четвертичное аммониевое соединение, обладающее антихолинергическими (парасимпатолитическими) свойствами. Доклинические исследования показали, что он тормозит рефлексы, опосредуемые блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина — нейромедиатора, высвобождающегося из этого нерва. Антихолинергические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, что вызывается О взаимодействием ацетилхолина с мускариновым рецептором гладких мышц бронхов. Высвобождение Са++ опосредовано системой вторичных посредников состоящей из ИФЗ (инозитолтрифосфат) и ДАГ (диацилглицерол). Бронходилатация, наступающая после ингаляции АТРОВЕНТА Н, - локальный и специфичный для легких эффект, не относящийся к системным. Доминические и клинические данные дают основание полагать, что АТРОВЕНТ Н не оказывает отрицательного воздействия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен. В контролируемых исследованиях, продолжительностью 90 дней, у пациентов с бронхоспазмом, связанным с ХОБЛ (хронический бронхит и эмфизема), значительное улучшение функции легких развивалось в течение 15 мин. Данное улучшение достигало пикового значения в течение 1-2 часов и сохранялось на протяжении 4-6 часов. В контролируемых исследованиях, продолжительностью 90 дней, у пациентов с бронхоспазмом, связанным с бронхиальной астмой, значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 на 1596) наблюдалось у 5196 пациентов.

Фармакокинетика

Всасывание Терапевтический эффект АТРОВЕНТА Н обусловлен местным воздействием на дыхательные пути. Поэтому фармакодинамика бронходилатации не связана с системной фармакокинетикой. После ингаляции 10-30 % дозы в зависимости от лекарственной формы и техники ингаляции оседает в легких. Большая часть дозы препарата проглатывается и проходит через ЖКТ. Препарат, достигший легких, быстро поступает в систему кровообращения (в течение минут). Кумулятивная почечная экскреция (0-24 часа) исходного соединения приближается к 4696 от введенной внутривенно дозы, составляет менее 1 % пероральной дозы и приблизительно 3-13 0/0 ингаляционной дозы. На основании этих данных общая системная биодоступность ипратропия бромида при пероральном и ингаляционном применении составляет 2 % и 7-28 % соответственно. Учитывая вышеизложенное, проглоченная часть дозы ипратропия бромида не оказывает существенного системного действия. Распределение Кинетические параметры, характеризующие распределение ипратропия, рассчитаны исходя из плазменных концентраций препарата после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентраций в плазме крови. Кажущийся объем распределения в состоянии равновесия (Vdss) составляет около 176 л (? 2,4 л/кг). Препарат минимально (менее 20 0/0) связывается с белками плазмы крови. Доклинические исследования, показали, что ипратропий, являясь четвертичный аммониевым соединением, не проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Биотрансформация После внутривенного введения около 6096 дозы метаболизируется в печени путем окисления. Известные метаболиты, которые образуются в результате гидролиза, дегидратации или элиминации гидроксиметильной группы в остатке троповой кислоты, плохо связываются с мускариновыми рецепторами, и должны рассматриваться как неэффективные. Выведение Период полувыведения в последней фазе составляет около 1 часа. Общий клиренс ипратропия составляет 2,3 л/мин., а почечный клиренс — 0,9 л/мин. После ингаляции ипратропия бромида с HFA 134а в качестве пропеллента, кумулятивная почечная экскреция в течение 24 часов составила приблизительно 12 %. При исследовании экскреции кумулятивная почечная экскреция (6 дней) препаратзависимой радиоактивности (включающей исходное соединение и его метаболиты) составила 72,1 % после внутривенного введения, 9,3 % после перорального и 3,2 % после ингаляционного введения. Общая радиоактивность экскретируемого с калом вещества составила 6,3 % после внутривенного введения, 88,5 % после перорального применения и 69,4 % после ингаляционного введения. Почечная экскреция была основным путем выведения препаратзависимой радиоактивности после внутривенного введения. Период полувыведения препарат-зависимой радиоактивности (исходного соединения и метаболитов) составил 3,6 часа.

Показания к применению

АТРОВЕНТ Н показан для профилактики и лечения одышки при: хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ); бронхиальной астме легкой или умеренной степени тяжести у взрослых и детей, если не показаны бетатагонисты, или в качестве вспомогательной терапии к лечению бетатагонистами при остром приступе астмы.

Способ применения и дозы

Дозировка должна подбираться в соответствии с индивидуальными потребностями пациента. Рекомендуются следующие дозы для взрослых и детей старше 6 лет: Профилактическое и поддерживающее лечение: 1-2 дозы несколько раз в день. Средняя суточная доза: 1-2 дозы 3-4 раза в день. Рекомендованные дозы одинаковы для детей в возрасте <6 лет. Учитывая ограниченные данные по данной группе, препарат должен применяться только под регулярным наблюдением врача. Потребность в увеличении дозы может свидетельствовать о необходимости пересмотра основного лечения. Общая суточная доза не должна превышать 12 ингаляций. Важно Пациенты во время лечения должны находиться под медицинским наблюдением. Если состояние пациента не улучшается или ухудшается, несмотря на лечение, необходимо проконсультироваться с врачом с целью коррекции плана лечения, включая, при необходимости, назначение других лекарственных средств (кортикостероида, бетатагониста или теофиллина). В случае острого или быстро прогрессирующего приступа одышки, следует проинструктировать пациента необходимости незамедлительного обращения за медицинской помощью. При обострении хронической обструпивной болезни легких может потребоваться лечение препаратом АТРОВЕНТ раствор для ингаляций.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность и период грудного вскармливания Данные о применении лекарственного средства во время беременности или в период грудного вскармливания отсутствуют. Несмотря на то, что тератогенного действия лекарственного средства не выявлено, АТРОВЕНТ Н не следует применять во время беременности (особенно в первом триместре) и в период грудного вскармливания, кроме случаев необходимости, определяемых лечащим врачом после тщательной оценки соотношения польза-риск. При оценке соответствующим образом должны быть учтены риски неадекватного лечения. Фертильность Клинические данные о влиянии ипратропия бромида на фертильность отсутствуют. Доклинические исследования, проведенные с ипратропия бромидом, о не продемонстрировали отрицательного воздействия на фертильность.

Меры предосторожности

Гиперчувствительность При приеме АТРОВЕНТА Н возможно развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа, например, в редких случаях, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отёк ротоглотки, бронхоспазм и анафилаксия. Парадоксальный бронхоспазм Как и другие ингаляционные лекарственные средства, АТРОВЕНТ Н может вызвать парадоксальный бронхоспазм, в том числе жизнеугрожающий. При развитии парадоксального бронхоспазма необходимо немедленно прекратить применение АТРОВЕНТА Н и назначить альтернативную терапию. Осложнения со стороны органа зрения АТРОВЕНТ Н следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к глаукоме. При контакте препарата с глазами, могут появляться легкие обратимые осложнения со стороны глаз. Существует риск развития острого приступа глаукомы, особенно у пациентов с закрытоугольной глаукомой, характерными симптомами которого являются боль в глазу, расплывчатость зрения, визуальные ореолы, цветные образы, покраснение глаз в результате гиперемии конъюнктивы и отека роговицы. Возможно назначение миотических лекарственных средств при развитии мидриаза и легкого нарушения аккомодации. В случае развития серьезных осложнений со стороны глаз необходима обязательная консультация офтальмолога. Поскольку введение дозированного аэрозоля происходит через мундштук и контролируется вручную, риск попадания аэрозоля в глаза незначителен. Влияние на почки и мочевыводящие пути У пациентов с нарушениями мочеиспускания (например, с гипертрофией предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря), необходима тщательная оценка соотношения польза-риск перед лечением ипратропия бромидом в связи потенциальным риском развития задержки мочи. Нарушения моторики желудочно-кишечного тракта Пациенты с муковисцидозом являются более склонными к нарушениям моторики желудочно-кишечного тракта. АТРОВЕНТ Н содержит этанол (менее 100 мг на одну дозу).

Взаимодействие с другими препаратами

Продолжительное использование ингаляционного АТРОВЕНТА вместе с другими антихолинергическими препаратами не изучено и, в связи с этим, не рекомендуется. Бетата2-дренергические средства и ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать бронходилатирующее действие лекарственного средства. Другие антихолинергические лекарственные средства, например, содержащие пирензепин, могут усилить как терапевтический эффект АТРОВЕНТА, так и его побочное действие.

Противопоказания

АТРОВЕНТ Н противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к активному веществу, атропину или атропиноподобным веществам (таким как ипратропия бромид), или любому из вспомогательных веществ.

Состав

1 доза содержит ипратропия бромида моногидрата 21 мкг (0,021 мг), что соответствует 20 мкг (0,020 мг) ипратропия бромида. Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, вода очищенная, этанол абсолютный, пропеллент — тетрафторэтан (НFА 134а).

Передозировка

Специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения АТРОВЕНТА Н, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, нарушение аккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений.

Побочное действие

Как все лекарственные средства, АТРОВЕНТ Н может иметь побочное действие. Многие из нижеперечисленных побочных действий связаны с антихолинергическими свойствами АТРОВЕНТА Н. Как любое лекарственное средство, применяемое ингаляционно, АТРОВЕНТ Н может вызывать местное раздражение слизистой рта. Наиболее распространенными нежелательными эффектами в клинических исследованиях были головная боль, раздражение горла, кашель, сухость во рту, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, понос и рвоту), тошнота и головокружение. Частота возникновения побочных действий указана как: очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до <1110); нечасто (от ?1/1000 до <1/100); редко (от ? /10000 до <1/1000); очень редко (<1110000); неизвестно (частота не может быть установлена на основании имеющихся данных). Со стороны иммунной системы: нечасто — анафилактические реакции, гиперчувствительность. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение. Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткое зрение, мидриаз, повышенное внутриглазное давление (иногда с болью в глазах), зрительные ореолы, радужные круги, конъюнктивальная гиперемия, отек роговицы, глаукома; редко — нарушение аккомодации. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, (суправентрикулярная) тахикардия; редко — фибрилляция предсердий. Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, раздражение горла; нечасто — (парадоксальный) бронхоспазм, бронхоспазм, ларингоспазм, отек гортани, сухость в горле. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, тошнота; нечасто — запор, диарея, боль в животе, рвота, стоматит, отек слизистой полости рта. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд, ангионевротический отек; редко — крапивница. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 0 С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.