Мирзатен таблетки п/о 30мг №10х3

Наименование

Мирзатен.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг
Овальные, двояковыпуклые таблетки с насечкой на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой оранжево-коричневого цвета.

Основное действующее вещество

Миртазапин.

Форма выпуска

Таблетки покрытые пленочной оболочкой.

Дозировка

30 мг.

Особые указания

Мирзатен оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Применение Мирзатена может привести к снижению концентрации внимания и бдительности (особенно в начальной фазе лечения). Пациенты должны избегать выполнения потенциально опасных задач, которые требуют бдительности и высокой концентрации внимания, таких как вождение автомобиля или управление механизмами, в любое время при приеме препарата.

Фармакодинамика

Миртазапин является антагонистом пресинаптических α2-рецепторов в центральной нервной системе и усиливает центральную норадренергическую и серотонинергическую передачу нервных импульсов. Усиление серотонинергической передачи нервных импульсов реализуется только через серотониновые 5-НТ1-рецепторы, поскольку 5-НТ2- и 5-НТЗ-рецепторы блокируются миртазапином. Предполагается, что в проявлении антидепрессивной активности препарата участвуют оба пространственных энантиомера: S(+)- энантиомер блокирует α2-адренорецепторы и серотониновые 5-НТ2-рецепторы, a R(-)-энантиомер блокирует 5-НТ3-рецепторы.
Седативные свойства миртазапина обусловлены его антагонистической активностью по отношению к Н1-гистаминовым рецепторам. Препарат практически не имеет антихолинергического действия и в терапевтических дозах не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему.
Педиатрическая популяция
В рамках двух рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований детей в возрасте от 7 до 18 лет с выраженным депрессивным расстройством (n = 259) с использованием адаптируемой дозы препарата в течение первых 4 недель (15-45 мг миртазапина), а затем фиксированной дозы (15, 30 или 45 мг миртазапина) на протяжении еще 4 недель, не удалось продемонстрировать значительных различий между миртазапином и плацебо в отношении первичных и всех вторичных конечных точек. Значительное увеличение массы тела (≥ 7%) наблюдалось у 48,8% субъектов, принимавших миртазапин, по сравнению с 5,7% пациентов в группе плацебо. Также часто наблюдалась крапивница (11,8% по сравнению с 6,8%) и гипертриглицеридемия (2,9% по сравнению с 0%).

Фармакокинетика

После перорального приема препарата действующее вещество миртазапин быстро и хорошо всасывается (биодоступность около 50%), достигая максимальной концентрации в плазме крови приблизительно через 2 часа. Около 85% миртазапина связывается с белками плазмы. Средний период полувыведения составляет от 20 до 40 ч; время от времени регистрировался более длительный период полувыведения, до 65 часов, а более короткий период полувыведения отмечался у молодых мужчин.
Период полувыведения препарата достаточно длителен, чтобы оправдать прием препарата раз в сутки. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня, после чего дальнейшего накопления препарата не происходит. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические параметры миртазапина характеризуются линейной дозозависимостью. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.
Миртазапин интенсивно метаболизируется и выводится с мочой и калом в течение нескольких дней. Основными путями его метаболизма в организме являются деметилирование и окисление с последующей конъюгацией. In vitro данные микросом печени человека продемонстрировали, что ферменты системы цитохрома Р450 CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в образовании 8-гидрокси-метаболита миртазапина, тогда как CYP3A4 предположительно определяет образование N-деметилированных и N-окисленных метаболитов. Деметилированный метаболит является фармакологически активным и, по-видимому, имеет тот же фармакокинетический профиль, что и исходное соединение.
Клиренс миртазапина может быть понижен в результате почечной или печеночной недостаточности.

Показания к применению

Лечение эпизодов тяжелых депрессивных расстройств.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Таблетку 30 мг можно делить на две равные части.
Взрослые
Эффективная суточная доза находится в диапазоне между 15 и 45 мг; начальная доза – 15 мг (половина таблетки в 30 мг) или 30 мг в сутки.
Как правило, эффект миртазапина развивается через 1-2 недели лечения. Лечение с применением достаточной дозы должно дать положительные результаты в течение 2-4 недель. При недостаточном терапевтическом эффекте доза может быть увеличена до максимальной. Если в течение 2-4 недель лечения терапевтического эффекта не отмечается, лечение следует прекратить.
Пожилые пациенты
Рекомендуемая доза та же, что и для взрослых. Для достижения удовлетворительного эффекта и обеспечения безопасности, увеличение дозы у пожилых пациентов следует проводить под тщательным врачебным контролем.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Мирзатен не следует применять у детей и подростков до 18 лет, поскольку эффективность его в рамках двух краткосрочных клинических испытаний установлена не была, а также из соображений безопасности.
Почечная недостаточность
Клиренс миртазапина у пациентов с почечной недостаточностью умеренной и тяжелой степени может быть понижен (клиренс креатинина < 40 мл / мин). Это должно быть принято во внимание при назначении Мирзатена у этой категории пациентов.
Печеночная недостаточность
Клиренс миртазапина у пациентов с печеночной недостаточностью может быть понижен. Это должно быть принято во внимание при назначении Мирзатена у этой категории пациентов, особенно при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку действие препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучалось.
Период полувыведения миртазапина составляет 20-40 часов и, следовательно, Мирзатен подходит для применения один раз в сутки. Суточную дозу препарата желательно принимать за один прием, перед сном. Также возможен прием двумя дробными дозами (один раз утром и один раз на ночь, более высокую дозу следует принимать на ночь).
Пациенты с депрессией должны проходить лечение в течение достаточного периода времени, составляющего по меньшей мере 6 месяцев, чтобы убедиться, что симптомы заболевания исчезли.
Рекомендуется прекращать лечение миртазапином постепенно, чтобы избежать абстинентного синдрома

Применение при беременности и в период лактации

Ограниченные данные по применению миртазапина у беременных женщин не указывают на повышенный риск возникновения врожденных пороков развития. Исследования на животных не показали тератогенного действия, имеющего клиническое значение, однако наблюдалась онтогенетическая токсичность. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным женщинам. Если Мирзатен используется до самых родов, или незадолго до них, рекомендуется послеродовое наблюдение за состоянием новорожденного, дабы учесть возможные последствия прекращения приема препарата.
Эпидемиологические данные выявили, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, особенно в поздние сроки беременности, может повышать риск развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных (ПЛГН). Хотя нет данных клинических испытаний, подтверждающих взаимосвязь между применением миртазапина и развитием персистирующей легочной гипертензии новорожденных, потенциальный риск нельзя исключить, принимая во внимание механизм действия (повышение концентрации серотонина).
Пациентка должна быть уверена, что ее врач и/или акушерка знают, что она принимает миртазапин. Если во время беременности женщина принимала лекарственные средства, аналогичные по механизму действия селективным ингибиторам обратного захвата серотонина, может повышаться риск развития тяжелого состояния у новорожденного – персистирующей легочной гипертензии, при которой дыхание новорожденного становится частым и появляется синюшность. Эти симптомы обычно начинаются в течение первых 24 часов после рождения. При появлении данных симптомов у новорожденного необходима немедленная медицинская помощь.
Исследования на животных и ограниченные данные о действии препарата на человека показали, что миртазапин экскретируется в грудное молоко в очень малых количествах. Решение о продолжении / прекращении кормления грудью или продолжении / прекращении терапии Мирзатеном должно быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии Мирзатеном для женщины.

Меры предосторожности

Применение у детей и подростков до 18 лет
Мирзатен не следует использовать при лечении детей и подростков в возрасте до 18 лет. В рамках клинических испытаний суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались среди детей и подростков, которые получали антидепрессанты, нежели у пациентов, получавших плацебо. Если, основываясь на клинической необходимости, тем не менее, было принято решение о начале лечения, следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет появления суицидальных симптомов. Кроме того, не имеется достаточных данных о безопасности долгосрочного применения препарата у детей и подростков, касающихся роста, созревания и когнитивного и поведенческого развития.
Суицид / суицидальные мысли или ухудшение клинического состояния
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, нанесения себе увечий и суицида (суицидальных явлений). Этот риск сохраняется до наступления существенной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель или более лечения, следует тщательно контролировать состояние пациентов до наступления подобного улучшения. Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления риск совершения самоубийства может повышаться.
Пациенты с суицидальными явлениями в анамнезе или те пациенты, у которых до начала лечения в значительной степени присутствует суицидальное мышление, как известно, подвержены большему риску суицидальных мыслей или попыток самоубийства и должны находиться под тщательным наблюдением во время лечения. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических испытаний антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при применении антидепрессантов, по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте менее 25 лет. Терапию антидепрессантами должно сопровождать тщательное наблюдение за пациентами и, в частности, за пациентами, подверженными высокому риску, особенно в начале лечения и после изменения дозы. Пациенты (и лица, осуществляющие уход или лечение) должны быть предупреждены о необходимости осуществлять контроль на предмет любого ухудшения клинического состояния, развития суицидального поведения или мыслей, а также необычных перемен в поведении, и незамедлительно обратиться к врачу, если имеются подобные симптомы.
Что касается вероятности самоубийства, в частности, в начале лечения, пациентам следует выдавать только ограниченное число покрытых оболочкой таблеток Мирзатена.
Угнетение функции костного мозга
В ходе применения Мирзатена было зарегистрировано угнетение функции костного мозга, проявляющееся в форме гранулоцитопении или агранулоцитоза. В рамках клинических исследований с использованием миртазапина были зарегистрированы редкие случаи обратимого агранулоцитоза. В пострегистрационный период были зарегистрированы очень редкие случаи возникновения агранулоцитоза при применении миртазапина, в основном, обратимого, но в некоторых случаях – со смертельным исходом. Случаи со смертельным исходом в основном имели отношение к пациентам в возрасте старше 65 лет. Врач должен внимательно наблюдать за состоянием пациента на предмет возникновения таких симптомов, как лихорадка, боль в горле, стоматит или других признаков инфекции. При развитии подобных симптомов, следует прекратить лечение препаратом и взять анализ крови.
Желтуха
При появлении признаков желтухи лечение следует прервать.
Состояния, при которых требуется врачебный контроль
Тщательное дозирование, а также регулярный и тщательный мониторинг необходимы при применении препарата у пациентов с:
- Эпилепсией и органическими заболеваниями головного мозга: хотя клинический опыт показывает, что во время лечения миртазапином редко случаются эпилептические припадки, как и в случае с другими антидепрессантами, следует с осторожностью начинать терапию Мирзатеном у пациентов, у которых имеются подобные припадки в анамнезе. Лечение следует прекратить, если у пациента развиваются припадки, или в случае увеличения частоты приступов заболевания.
- Печеночная недостаточность: после однократного приема внутрь 15 мг миртазапина у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью клиренс снизился приблизительно на 35% по сравнению с клиренсом у пациентов с нормальной функцией печени, а средняя концентрация в плазме крови была повышена примерно на 55%.
- Почечная недостаточность: после однократной пероральной дозы миртазапина, составляющей 15 мг, у пациентов с умеренной (клиренс креатинина < 40 мл / мин) и тяжелой (клиренс креатинина ≤ 10 мл / мин) почечной недостаточностью клиренс миртазапина был понижен приблизительно на 30% и 50%, соответственно, по сравнению с таковым у здоровых субъектов. Средняя концентрация миртазапина в плазме крови была повышена приблизительно на 55% и 115%, соответственно. Не обнаружено значимых различий у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 80 мл / мин) по сравнению с контрольной группой.
- Такие сердечные заболевания как нарушение проводимости, стенокардия и недавно перенесенный инфаркт миокарда, при которых следует принять обычные меры предосторожности и с осторожностью назначать сопутствующую лекарственную терапию.
- Низкое артериальное давление.
- Сахарный диабет: у пациентов с сахарным диабетом, антидепрессанты могут изменить гликемический контроль. Дозы инсулина и / или пероральных гипогликемических препаратов могут нуждаться в корректировке, и рекомендуется тщательное врачебное наблюдение.
Как и в случае с другими антидепрессантами, следует принять во внимание следующее:
- При назначении антидепрессантов пациентам с шизофренией или другими психотическими расстройствами, возможно обострение или потенцирование психотических расстройств; могут быть усилены параноидальные мысли.
- При лечении депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза это состояние может перейти в маниакальную фазу. Необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с маниакальным / гипоманиакальным состоянием в анамнезе. Любому пациенту, который вступил в маниакальную фазу, следует прекратить прием препарата.
- Хотя Мирзатен не вызывает привыкания, опыт пострегистрационного применения препарата показывает, что резкое прекращение лечения после длительного применения иногда может привести к развитию симптомов абстиненции. Большинство абстинентных реакций имеют легкую степень тяжести и являются самоизлечивающимися. Среди различных зарегистрированных симптомов абстинентного синдрома наиболее частыми являются головокружение, возбуждение, тревожность, головная боль и тошнота. Даже, несмотря на то, что они были представлены как симптомы абстиненции, следует понимать, что эти симптомы могут быть связаны с основным заболеванием. Рекомендуется прекращать лечение миртазапином постепенно.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушениями мочеиспускания, такими, как гипертрофия предстательной железы и у пациентов с острой узкоугольной глаукомой и повышенным внутриглазным давлением (хотя вероятность возникновения проблем с приемом Мирзатена очень невелика из-за очень слабого антихолинергического действия данного лекарственного средства).
Акатизия / психомоторное беспокойство: применение антидепрессантов было связано с развитием акатизии, что характеризуется субъективно неприятным или тревожным двигательным беспокойством (неусидчивостью) и необходимостью двигаться, часто сопровождаемой неспособностью сидеть или стоять на месте. Чаще всего, такое случается в течение первых нескольких недель лечения. У тех пациентов, у которых развиваются .подобные симптомы, повышение дозы может иметь пагубные последствия.
Гипонатриемия
Гипонатриемия, вероятно, в связи с неадекватной секрецией антидиуретического гормона (SIADH), при применении миртазапина регистрировалась очень редко. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, подверженных риску, например, у пациентов пожилого возраста или пациентов, одновременно получающих препараты, которые, как известно, могут являться причиной возникновения гипонатриемии.
Серотониновый синдром
При одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС – селективный ингибитор обратного захвата серотонина) и других серотонинэргических веществ, может развиваться серотониновый синдром. Симптомы серотонинового синдрома могут включать гипертермию, ригидность, миоклонические судороги, расстройство вегетативной нервной системы с возможными быстрыми изменениями основных физиологических показателей, изменения психического состояния, которые включают спутанность сознания, раздражительность и тревожное возбуждение крайней степени, прогрессирующие в делириозный синдром и коматозное состояние. Рекомендуется соблюдать осторожность, а также осуществлять тщательный клинический мониторинг при приеме этих активных веществ в сочетании с миртазапином. При развитии подобных явлений следует прекратить лечение миртазапином и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Опыт применения препарата в пострегистрационный период показывает, что серотониновый синдром у пациентов, получавших только миртазапин, наблюдался очень редко.
Пациенты пожилого возраста
При применении препарата у лиц пожилого возраста следует учесть, что у этой категории пациентов выше чувствительность к антидепрессантам (особенно в отношении нежелательных явлений). В ходе клинических исследований с применением миртазапина, нежелательные эффекты у пожилых пациентов регистрировались не чаще, чем в других возрастных группах.
Специальная информация о некоторых ингредиентах
Мирзатен содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не должны принимать данный лекарственный препарат.

Взаимодействие с другими препаратами

- Миртазапин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО или в течение двух недель после прекращения терапии ингибиторами МАО. В обратном случае, должно пройти около двух недель, прежде чем пациентам, получавшим миртазапин, можно будет начать получение ингибиторов МАО.
- Кроме того, как и в случае с СИОЗС, совместное применение с другими серотонинергическими активными веществами (L-триптофан, триптаны, трамадол, линезолид, СИОЗС, венлафаксин, препараты лития и зверобоя продырявленного) может привести к возникновению связанных с действием серотонина нежелательных явлений (серотониновый синдром). Рекомендуется соблюдать осторожность, а также осуществлять тщательный клинический мониторинг при приеме этих активных веществ в сочетании с миртазапином.
- Миртазапин может увеличить седативные свойства бензодиазепинов и других седативных средств (в частности, большинства антипсихотиков, блокаторов гистаминовых рецепторов типа 1, опиоидов). Следует проявлять осторожность, когда эти лекарственные средства назначаются совместно с миртазапином.
- Миртазапин может усиливать эффект алкоголя по угнетению ЦНС. Пациентам следует рекомендовать избегать принятия алкогольных напитков во время приема миртазапина.
- Миртазапин в дозе 30 мг один раз в сутки вызывал небольшое, но статистически значимое увеличение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших варфарин. Поскольку при применении более высоких доз миртазапина не может быть исключено оказание более выраженного воздействия, рекомендуется контролировать МНО в случае сопутствующей терапии варфарином и миртазапином.
- Карбамазепин и фенитоин, индукторы CYP3A4, повышали клиренс миртазапина примерно в два раза, что привело к снижению средней концентрация миртазапина в плазме крови на 60% и 45%, соответственно. Когда терапию миртазапином дополняют карбамазепином или любым другим индуктором печеночного метаболизма (например, рифампицином), доза миртазапина может быть увеличена. Если применение таких лекарственных средств прекращается, может оказаться необходимым уменьшение дозы миртазапина.
- Совместное введение мощного ингибитора CYP3A4 кетоконазола увеличило максимальную концентрацию миртазапина в плазме крови и AUC приблизительно на 40% и 50%, соответственно.
- Когда циметидин (слабый ингибитор CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4) применяется совместно с миртазапином, средняя концентрация миртазапина в плазме крови/может увеличиться более чем на 50%. Следует соблюдать осторожность при таком назначении, и дозу препарата при комбинированном применении миртазапина с мощными ингибиторами CYP3A4, ингибиторами протеазы ВИЧ, азоловыми противогрибковыми средствами, эритромицином, циметидином или нефазодоном, возможно, придется снизить.
- Исследования лекарственного взаимодействия препарата не выявили соответствующих фармакокинетических эффектов при комбинированной терапии миртазапином и пароксетином, амитриптилином, рисперидоном или литием.

Противопоказания

Гиперчувствительность к миртазапину и другим ингредиентам препарата.
Одновременное применение миртазапина с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 30 мг содержит
Активное вещество: миртазапин, 30 мг
Вспомогательные вещества: целлактоза, натрия крахмалгликолят, крахмал прежелатинированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), оксид железа красный (Е 172), оксид железа желтый (Е 172), тальк, макрогол 6000.
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 45 мг содержит
Активное вещество: миртазапин, 45 мг
Вспомогательные вещества: целлактоза, натрия крахмалгликолят, крахмал прежелатинированный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 6000.

Передозировка

Симптомы: слабо выражены. Были отмечены угнетение центральной нервной системы с дезориентацией и продолжительным седативным эффектом, вместе с тахикардией и умеренной гипер- или гипотонией. Тем не менее, существует вероятность наступления более серьезных исходов (в том числе смертельный исход) при применении доз, значительно более высоких, нежели терапевтическая доза, особенно когда речь идет о смешанной передозировке.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия в отношении жизненно важных функций.
В случае необходимости также следует применять активированный уголь или промывание желудка.

Побочное действие

У пациентов с депрессией выявляется целый ряд симптомов, которые связаны с самой болезнью. Именно поэтому иногда трудно определить, какие симптомы являются следствием самой болезни, а какие являются результатом лечения Мирзатеном.
Наиболее частыми нежелательными реакциями, развивающимися у более чем 5% пациентов, получавших миртазапин в рамках рандомизированных плацебо-контролируемых испытаний (см. ниже), были сонливость, седативный эффект, сухость во рту, увеличение массы тела, повышение аппетита, головокружение и утомляемость.

Педиатрическая популяция
В ходе клинических испытаний у детей наблюдались главным образом следующие нежелательные явления: увеличение массы тела, крапивница и гипертриглицеридемия.
Классовые эффекты
Эпидемиологические исследования, проведенные на пациентах в возрасте 50 лет и старше, выявили повышенный риск возникновения переломов костей при терапии селективными ингибиторам обратного захвата серотонина и трициклическими антидепрессантами. Механизм не известен.

Условия хранения

Не требует особых условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.

Купить Мирзатен таблетки п/о 30мг №10х3
Цена на Мирзатен таблетки п/о 30мг №10х3
Инструкция по применению для Мирзатен таблетки п/о 30мг №10х3