Эстринорм суппозитории вагинальные 0,5мг №5х3

Наименование

Эстринорм супп.ваг.0,5мг в конт.яч.уп №5х3

Описание

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.

Основное действующее вещество

Эстриол

Форма выпуска

Суппозитории

Дозировка

0,5мг

Фармакологическое действие

Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены. Код ATХ: G03СА04

Фармакодинамика

Препарат содержит эстриол - натуральный женский половой гормон короткого действия. Применяют при патологических состояниях, обусловленных недостатком эстрогенов в пред- и постменопаузальный (как при естественной, так и при обусловленной хирургическим вмешательством менопаузе). При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища эстриол восстанавливает структуру эпителия, способствуя нормализации микрофлоры и рН влагалищной среды. Повышает устойчивость клеток эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным агентам, предупреждая возникновение рекуррентных инфекций. Может изменять количество и качество цервикальной слизи. Однократный прием препарата в суточной дозе не вызывает пролиферацию эндометрия и не требует дополнительной прогестагенной терапии. Следовательно, не возникает кровотечений отмены.

Фармакокинетика

При интравагинальном применении эстриол быстро и почти полностью абсорбируется. Cmax эстриола достигается через 1-2 ч. Эстриол почти полностью (90%) связывается с альбуминами плазмы крови; в отличие от других эстрогенов, почти не связывается глобулином, связывающим половые гормоны. Выводится в основном с мочой в конъюгированном виде. Только незначительная часть (около 2%) эстриола выводится с калом, преимущественно в неконъюгированном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается через несколько часов после применения и продолжается до 18 ч.

Показания к применению

• Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенной недостаточностью у женщин в период пери- и постменопаузы. • Пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе, которым предстоит или проведена операция влагалищным доступом. • В качестве диагностической помощи в случае подозрительного мазка из шейки матки (Рар класса IIIа) у женщин в период менопаузы, при обнаружении аномальных клеток, означающих эпителиальную атрофию. Если Вам требуется дополнительная информация о Вашем состоянии, обратитесь за советом к своему врачу.

Способ применения и дозы

Применение данного лекарственного средства возможно только после консультации с врачом! Не прекращайте прием Эстринорм без предварительной консультации с лечащим врачом! Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу. Вагинально, перед сном. При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта назначают по 1 суппозиторию (0,5 мг) ежедневно в первые 2-3 недели, затем постепенно снижают дозу, основываясь на симптоматике, 1 суппозиторий (0,5 мг) 2 раза в неделю. Лечение должно быть приостановлено на 4 недели в период приема между 2 и 3 месяцем с целью оценки необходимости дальнейшего применения. Пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузе – по 1 суппозиторию (0,5 мг) в течение 2 недель до или после операции. В качестве диагностического средства – 1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка. В случае, если очередная доза препарата была пропущена, следует принять ее немедленно. Однако, если это обнаружилось только в день приема следующей дозы, следует продолжить прием препарата по обычной схеме, не восполняя пропущенную дозу. Нельзя применять две дозы в один день. У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приема комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Эстринорм можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препарата для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Эстринорм через одну неделю после окончания цикла.

Применение при беременности и в период лактации

Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период кормления грудью.

Меры предосторожности

Особые указания • Для лечения менопаузальных симптомов ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения, и ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, пока польза превышает риск. • Данных о рисках, связанных с ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы, ограничены. Вследствие более низкого уровня абсолютного риска у молодых женщин, соотношение риска и пользы в данной группе пациентов может быть более благоприятным, чем в группе женщин более старшего возраста. Медицинское обследование / наблюдение • Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом и противопоказаниями, и предупреждениями по применению, необходимо провести клиническое обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез). Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу, об изменениях в своих молочных железах (см. ниже "Рак молочных желез"). Исследования, включая использование соответствующих инструментов для визуализации, например, маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования. Состояния, которые могут рецидивировать или их течение во время терапии суппозиториями Эстринорм может ухудшиться. - лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз; - перенесенные тромбоэмболические нарушения иди если существуют факторы риска таких нарушений; - факторы риска эстрогензависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез; - артериальная гипертензия; - доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени); - сахарный диабет с/или без сосудистого компонента; - желчнокаменная болезнь; - мигрень или (тяжелая) головная боль; - системная красная волчанка; - гиперплазия эндометрия в анамнезе; - эпилепсия; - астма; - отосклероз. Причины для немедленной отмены терапии - желтуха или ухудшение функции печени - значительное повышение артериального давления - возобновление головной боли по типу мигрени - беременность Гиперплазия эндометрия Для предотвращения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 1 суппозиторий (0,5 мг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу дольше 4 недель. Рак молочных желез Есть сообщение о повышенном риске рака молочных желез у женщин, которые принимали эстроген, эстроген-прогестаген комбинации или тиболона для ЗГТ на протяжении нескольких лет. Для всей ЗГТ повышенный риск становится заметным после нескольких лет применения и возрастает с продолжительностью приема, но возвращается к начальному уровню через несколько лет после прекращения лечения. Важно, чтобы риск развития рака молочных желез был обсужден с больной и соотнесен с известной пользой ЗГТ. Рак яичников Рак яичников развивается гораздо реже, чем рак молочных желез. С незначительно повышенным риском развития рака яичников связывают длительную (не менее 5-10 лет) монотерапию эстрогенами как ЗГТ. Венозные тромбоэмболии ЗГТ связана с увеличением в 1,3-3 раза риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии легких. Возникновение такого явления вероятнее на протяжении первого года ЗГТ, чем в более поздние сроки. Неизвестно, имеет ли препарат Эстринорм такой же риск. Больные с ВТЭ в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ЗГТ может увеличить этот риск. Чтобы исключить склонность к образованию тромбов, необходимо исследовать индивидуальный и семейный анамнез на предмет тромбофилических состояний, включая привычное невынашивание беременности. До тех пор, пока не будет проведена тщательная оценка факторов риска возникновения ВТЭ, применение ЗГТ у таких пациентов противопоказано. Относительно женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, необходимо тщательное рассмотрение соотношения польза-риск применения ЗГТ. Риск ВТЭ может возрастать при продолжительной иммобилизации больного, обширной травме или большом объеме хирургического вмешательства. После хирургической операции необходимо уделять особое внимание профилактическим мерам по предупреждению ВТЭ. В тех случаях, если продолжительная иммобилизация неминуема после факультативной операции, в особенности, после абдоминальной хирургической операции или ортопедической операции на нижних конечностях, по возможности, необходимо предусмотреть временное прекращение ЗГТ за 4-6 недель до проведения операции. Если препарат применяется по назначению “перед- и послеоперационная терапия...”, то необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предотвращения тромбозов. Если после начала лечения препаратом развивается ВТЭ, то лечение препаратом необходимо прекратить. Больные должны быть проинформированы о необходимости немедленно обратиться к врачу, если они ощутят симптомы потенциальной тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка). Ишемическая болезнь сердца (ИБС) Относительный риск развития ИБС в процессе получения эстроген-прогестаген комбинированной ЗГТ немного увеличивается. Так как исходный абсолютный риск развития ИБС существенным образом зависит от возраста, количество дополнительных случаев ИБС вследствие приема эстроген-прогестаген комбинированной ЗГТ крайне невелико у здоровых женщин, близких к менопаузе, однако оно повышается с увеличением возраста. Инсульт Эстроген-прогестаген комбинированная ЗГТ и ЗГТ с приемом исключительно эстрогена связана с повышенным в 1,5 раза риском развития ишемического инсульта. Относительный риск не меняется с возрастом или временем, прошедшим после начала менопаузы. Однако так как абсолютный риск развития инсульта существенным образом зависит от возраста, общий риск развития инсульта у женщин, получающих ЗГТ, повышается с увеличением возраста. Другие состояния • Эстрогены могут вызвать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем врача. • Женщинам, с существующей гипертриглицеридемией, следует находиться под наблюдением, в связи с тем, что на фоне эстроген терапии отмечены редкие случаи значительного увеличения плазменных триглицеридов, приводящих к панкреатиту. • ЗГТ не улучшает когнитивную функцию. Однако некоторые результаты свидетельствуют о повышенном риске возможной деменции у женщин, начавших применять комбинированную терапию в непрерывном режиме или ЗГТ исключительно эстрогеном в возрасте после 65 лет. • Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему. Применение препарата у детей Препарат не назначают детям в возрасте до 18 лет.

Взаимодействие с другими препаратами

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, сообщите об этом врачу. Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности ферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, гидантоины, барбитураты, карбамазепин) и противомикробные средства (например, гризеофульвин, рифампицин, антиретровирусные агенты невирапин и эфавиренц) и растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum). Ритонавир и нелфинавир, также известные как сильные ингибиторы, наоборот проявляют индуцирующие свойства при применении со стероидными гормонами. Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению клинического эффекта Эстринорма и изменениям характеристик маточного кровотечения. Эстриол может усиливать фармакологический эффект кортикостероидов, сукцинилхолина, теофиллинов и тролеандомицина.

Противопоказания

Гиперчувствительность, установленный (в т.ч. в анамнезе) или подозреваемый рак молочной железы, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них (в т.ч. рак эндометрия), недиагностированное генитальное кровотечение, нелеченная гиперплазия эндометрия, тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в том числе, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в том числе, транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе; множественные или выраженные факторы риска венозного или артериального тромбоза (в том числе осложненные поражения клапанного аппарата сердца, фибрилляция предсердий, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий; неконтролируемая артериальная гипертензия, серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией, курение в возрасте старше 35 лет); подтвержденные тромбофилии, наследственные или приобретенные факторы, предрасполагающие к развитию венозных и артериальных тромбозов, такие как: резистентность к активированному протеину С, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, наличие антител к фосфолипидам и другие; тромбофлебит глубоких вен, в том числе в анамнезе; выраженная гипертриглицеридемия; холестатическая желтуха; отосклероз (в том числе, во время пред-шествующей беременности или при лечении половыми гормонами); острые заболевания печени или наличие заболеваний печени в анамнезе до тех пор, пока показатели печеночной функции не вернуться в норму, порфирия, беременность, период лактации.

Состав

1 вагинальный суппозиторий содержит: Активное вещество: эстриол 0,5 мг. Вспомогательные вещества: твердый жир до 2,0 г.

Передозировка

При вагинальном применении передозировка маловероятна. Симптомы (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, кровотечения «отмены». Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Побочное действие

В литературных источниках и в ходе мониторинга безопасности препарата сообщалось о следующих побочных реакциях: Нарушения метаболизма и питания: задержка жидкости. Нарушения со стороны центральной нервной системы: головная боль. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Общие расстройства и нарушения со стороны места введения: раздражение и зуд в месте введения. Нарушения со стороны половых органов и молочных желез: дискомфорт, напряжение и болезненность в молочных железах, постменопаузные кровянистые выделения, цервикальные выделения. Указанные побочные эффекты обычно являются временными, но в то же время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы. При ЗГТ с использованием эстрогена, а также эстроген-прогестаген содержащих препаратов наблюдались также другие побочные эффекты: • Тошнота, рвота, вагинальные кровотечения, избыточная продукция цервикальной слизи, головная боль • Доброкачественные и злокачественные эстрогензависимые неоплазии, т.е. рак эндометрия • Инфаркт миокарда, инсульт • Желчнокаменная болезнь • Кожные и подкожные нарушения: хлоазма, мультиформная эритема, узелковая эритема, гемморагическая пурпура • Возможная деменция в возрасте старше 65 лет Риск развития рака молочной железы • У женщин, получающих эстроген-прогестаген комбинированную ЗГТ, в течений более 5 лет, риск диагностики рака молочной железы увеличивается в 2 раза. • Любой повышенный риск существенно ниже у пациенток, получающих терапию исключительно эстрогеном, в отличие от пациенток, получающих эстроген-прогестаген комбинированную ЗГТ. • Уровень риска зависит от длительности ЗГТ. Риск развития рака яичников • Длительную ЗГТ с использованием исключительно эстрогенов или комбинацией эстроген-прогестаген содержащих препаратов, связывают со слегка повышенным риском развития рака яичников. Риск развития венозной тромбоэмболии • ЗГТ связано с увеличением в 1,3-3 раза относительного риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легких. Развитие ВТЭ наиболее вероятно в первый год применения гормональной терапии. Риск развития ишемической болезни сердца • Риск развития ишемической болезни сердца слегка повышен у пациенток старше 60 лет, получающих эстроген-прогестаген комбинированную ЗГТ. Риск развития ишемического инсульта • Эстроген-прогестаген комбинированная ЗГТ и ЗГТ с приемом исключительно эстрогена связана с повышенным в 1,5 раза риском развития ишемического инсульта. Риск развития геморрагического инсульта не увеличивается в течение ЗГТ. Относительный риск не зависит от возраста или от длительности применения, однако так как абсолютный риск развития инсульта существенным образом зависит от возраста, общий риск развития инсульта у женщин, получающих ЗГТ, повышается с увеличением возраста.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.