Дротаверин раствор для в/в и в/м введения 20мг/мл в ампулах 2мл №10

Наименование

Дротаверина-Боримед р-р д-и 2% 2мл №10

Описание

Прозрачная жидкость от желтого до желтовато-зеленого цвета. Допускается присутствие запаха уксусной кислоты.

Состав

Одна ампула (2 мл раствора) содержит: действующего вещества – дротаверина гидрохлорида – 40 мг; вспомогательные вещества: метабисульфит натрия, натрия ацетата тригидрат, уксусную кислоту ледяную, спирт этиловый, воду для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственное средство для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта. Папаверин и его производные. Код АТХ: А03АD02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру путем подавления фермента фосфодиэстеразы IV (ФДЭ IV). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы IV приводит к повышенной концентрации цАМФ, что инактивирует легкую цепочку киназы миозина (MLCK), что, в свою очередь, ведет к расслаблению гладкой мускулатуры. Дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования изоэнзимов ФДЭ III и ФДЭ V. ФДЭ IV функционально очень важна для снижения сократительной способности гладких мышц и селективные ингибиторы ФДЭ IV могут быть полезны при лечении гиперкинетических заболеваний и различных состояний, связанных со спастическими состояниями желудочно-кишечного тракта. Фермент, гидролизующий цАМФ в клетках гладкой мускулатуры миокардия и сосудов, в основном является изоэнзимом ФДЭ III, это объясняет то, что дротаверин является эффективным спазмолитическим агентом без серьезных сердечно-сосудистых побочных действий и выраженного действия на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры, вызванных нарушением нервной регуляции и саморегуляции как нервной, так и мышечной этиологии. Независимо от типа вегететивной иннервации, дротаверин действует на гладкие мышцы, находящиеся в желудочно-кишечной, желчной, урогенитальной и сосудистой системах. Благодаря своему сосудорасширяющему действию он улучшает кровообращение тканей. Действие дротаверина сильнее, чем у папаверина, а всасывание – более быстрое и полное, он меньше связывается с белками плазмы. Преимуществом дротаверина является то, что он не обладает стимулирующим действием на дыхательную систему, которое наблюдалось после парентерального введения папаверина. Фармакокинетика Дротаверин быстро и полностью всасывается как после перорального приема, так и после парентерального введения. Он в высокой степени (95–98 %) связывается с белками плазмы крови, особенно с альбумином, гамма- и бета-глобулинами. После первичного метаболизма 65 % введенной дозы поступает в кровоток в неизмененном виде. Пик в сыворотке крови после приема внутрь достигается через 45–60 мин. Метаболизируется в печени. Биологический период полувыведения составляет 8–10 ч. За 72 ч дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50 % выводится с мочой, 30 % – с калом. В основном дротаверин выводится в форме метаболитов, в неизмененном виде в моче не обнаруживается.

Показания к применению

• спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена):

• при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит;
• при гинекологических заболеваниях: дисменорея.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства (в особенности к метилбисульфиту натрия), тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса), детский возраст.

Меры предосторожности

C осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, в период беременности. При внутривенном ведении дротаверина – в связи с опасностью коллапса – больной должен лежать! В случае повышенной чувствительности к метилбисульфиту натрия парентерального применения лекарственного средства следует избегать. Лекарственное средство содержит метилбисульфит натрия, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактический шок и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. Клинические исследования по применению лекарственного средства детьми не проводились.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Парентеральное применение дротаверина в период беременности не ведет к тератогенным и эмбриотоксическим действиям. Однако, при назначении лекарственного средства во время беременности необходима осторожность. Дротаверин не должен применяться во время родов. В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период грудного вскармливания назначать не рекомендуется. Данные о влиянии лекарственного средства на фертильность отсутствуют.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами

После парентерального, а особенно внутривенного введения лекарственного средства, пациентам рекомендуется воздержаться от вождения транспортных средств и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакций.

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза для взрослых составляет 40–240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1–3 введения в сутки) внутримышечно. При острых коликах (желче- и мочекаменная болезнь) – 40–80 мг (2–4 мл лекарственного средства) внутривенно медленно.

Побочное действие

При появлении побочных реакций необходимо обратиться у врачу. Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (?1/10), часто (?1/100 до <1/10), нечасто (?1/1000 до <1/100), редко (?1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, запор. Со стороны центральной нервной системы: редко – головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – учащенное сердцебиение, гипотензия. Со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции, включая ангионевротический отёк, крапивницу, сыпь, зуд, лихорадку, озноб, повышение температуры тела, слабость, особенно у пациентов с повышенной чувствительностью к метабисульфиту. Общие заболевания и местные реакции: реакции в месте введения. Частота неизвестна – были сообщения о случаях анафилактического шока с фатальными и нефатальными последствиями при применении инъекционной формы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дротаверин может ослабить антипаркинсонический эффект леводопы. Дротаверин усиливает действие папаверина, бендазола и др. спазмолитиков (в т.ч. м-холиноблокаторов). При одновременном применении с дротаверином трициклических антидепрессантов, хинидина и прокаинамида усиливается гипотензивное действие. Дротаверин уменьшает спазмогенную активность морфина. Фенобарбитал повышает выраженность спазмолитического действия дротаверина.

Передозировка

Симптомы: в высоких дозах может вызывать нарушение сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которые могут привести к летальному исходу. Лечение: наблюдение, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Упаковка

По 2 мл в ампулах из стекла. 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона (№10). 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул (№10).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре от 15 ?С до 25 ?С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.