Сумамед таблетки п/о 125мг №6х1

Наименование

Сумамед табл п/плен.об. 125мг в блист. в уп. №6х1

Описание

Азитромицин

Основное действующее вещество

Таблетки, покрытые оболочкой, светло-голубого цвета, круглой формы, с двояковыпуклыми поверхностями, обозначением «PLIVA» на одной и «125» на другой стороне.

Форма выпуска

Таблетки

Дозировка

125мг

Особые указания

Аллергические реакции: В редких случаях были зарегистрированы тяжелые аллергические реакции, анафилактический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций, вызваны рецидивирующими симптомами и требуют более длительного наблюдения и лечения. Нарушения функции печени: Азитромицин следует использовать с осторожностью у больных с тяжелыми заболеваниями печени. Необходимо провести проверку функции печени при появлении симптомов дисфункции, таких, как быстрое развитие астении, связанной с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии. Эрготамин: У пациентов, получавших производные эрготамина, при одновременном применении некоторых антибиотиков-макролидов ускорился эрготизм. Нет данных о возможности взаимодействия между препаратами спорыньи и азитромицином. Однако, поскольку существует теоретическая возможность эрготизма, азитромицин и производные эрготамина не должны применяться одновременно. Вторичная инфекция: Как и в случае с другими антибиотиками, рекомендован мониторинг признаков вторичных инфекций нечувствительных организмов, включая грибки. Clostridium Difficile-ассоциированная диарея Диарея, связанная с организмами Clostridium difficile была отмечена при приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин. Степень тяжести может варьироваться от легкой диареи до острого колита. Антибактериальная терапия изменяет нормальную кишечную микрофлору и приводит к чрезмерному росту организма С. difficile. Нарушение функции почек: У больных с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл/мин) системное воздействие азитромицина было зафиксировано на 33% больше. Удлинение реполяризации и QT-интервала сердца, которое несет в себе риск развития сердечной аритмии и пируэтной тахикардии были зарегистрированы при лечении другими макролидами. Аналогичный эффект нельзя полностью исключить при применении азитромицина у пациентов, которые находятся в группе повышенного риска удлиненной реполяризации сердца, поэтому необходима особая осторожность при лечении пациентов с: - наследственным или документально подтвержденным удлинением QT-интервала; - которые в настоящее время получают другие лекарственные препараты, которые, как известно, удлиняют QT-интервал, например, антиаритмики классов IA и III, цизаприд и терфенадин; - с нарушениями электролитного баланса, особенно в случае развития гипокалиемии и гипомагниемии - с клинически значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью Сообщалось об обострении симптомов миастении или нового миастенического синдрома, у пациентов, получавших терапии азитромицином. Стрептококковые инфекции: пенициллин, как правило, является препаратом выбора в лечении фарингита/тонзиллита, вызванного Streptococcus pyogenes и в качестве профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин, как правило, эффективен в лечении острого фарингита, но нет данных об эффективности в профилактике острой ревматической лихорадки.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия Сумамед является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков, называемых азалиды. Молекула конструирована добавлением атома кислорода к лактонному кольцу эритромицина А. Химическое имя азитромицина: 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярный вес составляет 749,0. Механизм действия азитромицина – связывание с 50 S единицей рибосома, что препятствует синтезу бактерицидных белков и транслокации пептидов. Механизм резистентности Резистентность к азитромицину может быть естественной или приобретенной. Три основных механизма резистентности у бактерий: альтерация таргет-стороны, альтерация в антибиотический транспорт и модификация антибиотика. Полная перекрестная резистентность существует между следующими микроорганизмами: Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитический стрептококк группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метицилин, резистентный S. aureus (MRSA) к эритромицину, азитромицину, остальным макролидам и линкозамидам. Предельные концентрации (Breakpoints) Предельными концентрациями чувствительности к азитромицину для типичных патогенов являются: EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) пограничные концентрации минимальных подавляющих концентраций (МПК): Наименование микроорганизмов - Предельные концентрации, связанные с типом (S ? R >) Staphylococcus - Чувствителен (S) - ? 1 мг/л > 2 мг/л Streptococcus А, В, С, G - Чувствителен (S) - ? 0,25 мг/л - Резистентен (R) - > 0,5 мг/л Streptococcus pneumoniae - Чувствителен (S) - ? 0,25 мг/л - Резистентен (R) - > 0,5 мг/л Haemophilis influenzae2 - Чувствителен (S) - ? 0,12 мг/л - Резистентен (R) - > 4 мг/л Moraxella catarrhalis - Чувствителен (S) - ? 0,5 мг/л - Резистентен (R) - > 0,5 мг/л Neisseria gonorrhoeae - Чувствителен (S) - ? 0,25 мг/л - Резистентен (R) - > 0,5 мг/л Для определения чувствительности этих бактерий к другим макролидам (азитромицин, кларитромицин и рокситромицин) может использоваться эритромицин. При внутривенном введении макролиды оказывают влияние на Legionella pneumophila (минимальная подавляющая концентрация эритромицина < 1 мг/л). Макролиды применяются при лечении инфекций вызванных Campylobacter jejuni (минимальная подавляющая концентрация эритромицина ? 4 мг/л). Азитромицин используется для лечения инфекций, вызванных S. typhy (минимальная подавляющая концентрация ? 16 мг/л) и Shigella spp. Корреляция между МПК макролидов для H.influenzae и клиническим результатом, не четко выраженная, особенно в более тяжелых случаях. Таким образом, МПК макролидов и родственных антибиотиков для H.influenzae установлена как среднее значение. Чувствительность Частота появления приобретенной резистентности может отличаться для выбранных образцов как географически, так и по временному параметру, и локальная информация о резистентности была бы очень желательна, особенно при лечении тяжелых форм инфекции. Нужно посоветоваться со специалистом, когда частота появления приобретенной резистентности такова, что под вопросом становиться само применение лекарства у нескольких последних типов инфекций. Антимикробный спектр азитромицина ОБЫЧНЫЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ Аэробные грамм-положительные микроорганизмы Staphylococcus aureus Метицилин-чувствителен Streptococcus pneumoniae Пенициллин-чувствителен Streptococcus pyogenes Аэробные грамм-отрицательные микроорганизмы Haemophilis influenzae Haemophilis parainfluenzae Legionella pneumophila Moraxella catarrhalis Pasteurela multocida Аэробные микроорганизмы Clostridium perfringens Fusobacterium spp. Prevotella spp. Porphyriomonas spp. Другие микроорганизмы Chlamydia trachomatis Вызывающие проблемы источники приобретенной резистенции Аэробные грамм-положительные микроорганизмы Streptococcus pneumoniae Пенициллин-интермедиарно резистентен Пенициллин-резистентен ЕСТЕСТВЕННО РЕЗИСТЕНТНЫЕ МИКРООРГАНИЗМЫ Аэробные грамм-положительные микроорганизмы Enterococcus faecalis Staphylococcus MRSA, MRSE* Анаэробные микроорганизмы Bacteriodis fragilis группа* метицилин-резистентные стафилококки имеют высокую частоту появления приобретенной резистентности к макролидам и здесь указаны, потому что они редко чувствительны к азитромицину

Фармакокинетика

Абсорбция Биодоступность после орального приема составляет 37%. Максимальная концентрация в сыворотке достигается после приема препарата через 2-3 часа. Распределение Азитромицин быстро переходит из сыворотки в ткань и органы, где достигает концентрацию в 50 раз большую, чем в сыворотке, что говорит о том, что Сумамед связывается с тканями. Связывание с протеином в сыворотке варьируется в зависимости от концентрации в плазме и в размере от 12% при 0,5 микрограммов/мл до 52% при 0,05 микрограммов/мл сыворотки. Среднее значение объема распределения азитромицина в состоянии динамической равновесия (VVss) составляет 31 л/кг. Выделение Окончательное время полувыведения азитромицина из сыворотки соответствует времени полувыведения азитромицина из тканей и составляет 60-76 часов. Около 12% введенной азитромицина выделяется неизменным в мочу в течение 3 дней. Особенно большие концентрации азитромицина выделяется в основном через желчь. В желчи обнаружено 10 метаболитов, получившихся в результате N-, О-деметилирования и гидроксилирования дезозамина и агликонского кольца, а также расщеплением кладинозных конъюгатов Сравнение ВЭЖХ и микробиологического метода показывает то, что метаболиты не являются микробиологически активными. При исследованиях на животных обнаружены большие концентрации азитромицина в фагоцитах. Большие концентрации азитромицин; освобождаются во время активного фагоцитоза.

Показания к применению

Инфекции верхних отделов дыхательных путей (острый и хронический тонзиллофарингит, острый и хронический рецидивирующий синусит, острый средний отит). Инфекции нижних отделов дыхательных путей (остекли бактериальный бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная пневмония, в том числе пневмония, вызванная атипичными возбудителями). Инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая хроническая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, пиодермия. Болезни передаваемые половым путем (уретрит, цервицит). Заболевания желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ применения и дозы

При инфекциях, передаваемых половым путем, Сумамед в таблетках принимают внутрь по 1 г (две таблетки) за один прием вместе или независимо от приема пищи. У пожилых пациентов и стариков изменять указанную дозу не требуется. Недостаточность почечной функции Пациентам с клиренсом креатинина > 40 мл/мин. корректировки дозы не требуется. Исследований пациентов с клиренсом креатина < 40 мл/мин. не проводились. Таким больным нужно применять азитромицин с осторожностью. Недостаточность печеночной функции Применять с осторожностью больным с выраженной печеночной недостаточностью. Недостаточность почечной функции Пациентам с клиренсом креатинина > 40 мл/мин. корректировки дозы не требуется. Исследований пациентов с клиренсом креатина < 40 мл/мин. не проводились. Таким больным нужно применять азитромицин с осторожностью. Недостаточность печеночной функции Применять с осторожностью больным с выраженной печеночной недостаточностью.

Применение при беременности и в период лактации

Предыдущий опыт использования препарата не указывает на вредное воздействие азитромицина на плод. Несмотря на это Сумамед может назначаться только в случаях крайней необходимости.

Эффекты в отношении управления транспортными средствами и работы с механизмами

Отсутствуют данные о влиянии азитромицина на способность управления транспортом и оборудованием.

Взаимодействие с другими препаратами

Пища Принимать Сумамед за час до или через два часа после еды, так как пища снижает абсорбцию азитромицина. Антациды Антациды замедляют абсорбцию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал (не менее двух часов) между приемом препарата и антацида. Цетиризин Одновременный прием азитромицина и цетиризина в дозе 20 мг в течение 5 дней здоровыми пациентами не привело к изменению фармакокинетики или значительному изменению интервала QT. Диданозин Одновременное применение азитромицина при дневной дозе 1200 мг и диданозина у 6 испытуемых не повлияло на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо. Дигоксин Поскольку имеются данные об изменении метаболизма дигоксина у больных, которые принимают макролидные антибиотики, при их одновременном приеме нужна осторожность. Зидовудин Азитромицин при однократном приеме в дозе в 1000 мг и при многократных дозах от 1200 мг не оказывал влияние на фармакокинетику, а так же выделение зидовудина и его метаболитов. Производные эрготамина Из-за теоретической возможности проявления эрготизма нельзя применять азитромицин вместе с производными эрготамина. Аторвастатин При одновременном применении аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки), азитромицин не оказывал влияние на концентрацию аторвастатина в плазме. Карбамазепин В фармакокинетических исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, азитромицин не оказывал существенного влияния на уровень карбамазепина или его активного метаболита в плазме. Циметидин: при приеме циметидина за два часа до приема азитромицина не наблюдались изменения в фармакокинетике азитромицина. Пероральные антикоагулянты кумарина: в исследовании фармакокинетического взаимодействия, азитромицин не изменял эффект антикоагулянтов варфарина при приеме в дозе 15 мг у здоровых пациентов. После совместного приема азитромицина и антикоагулянтов кумарина усиливался антикоагулянтный эффект. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту проверки протромбинового времени, когда азитромицин принимается пациентами, принимающими антикоагулянты кумарина. Циклоспорин Некоторые макролидные антибиотики воздействуют на метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме азитромицина и циклоспорина необходимо контролировать концентрацию циклоспорина. Эфавиренц Совместный прием одной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца в сутки в течение 7 дней не приводило к клинически значимому фармакокинетическому взаимодействию. Флуконазол: Одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетики однократной дозы 800 мг флуконазола. Общая концентрация и период полувыведения азитромицина не изменились при одновременном применении флуконазола. Тем не менее, было отмечено, клинически незначительное снижение Сmах (18%) азитромицина. Индинавир: Одновременное применение одной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает существенного влияния на фармакокинетику индинавира при приеме в дозе 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней. Метилпреднизолон При фармакокинетическом исследовании лекарственных взаимодействий у здоровых пациентов азитромицин не имел значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Мидазолам: У здоровых пациентов одновременный прием азитромицина 500 мг ежедневно в течение 3 суток не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама при приеме однократно 15 мг. Нелфинавир: Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг три раза в сутки) приводит к повышению концентрации азитромицина. Не было выявлено никаких клинически значимых побочных эффектов. Нет необходимости корректировать дозу. Рифабутин: Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрацию любого из двух препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина у пациентов наблюдалась нейтропения. Нейтропения связана с применением рифабутина, причинная связь при приеме в сочетании с азитромицином не установлена. Силденафил: Не было выявлено никаких доказательств влияния азитромицина (при приеме 500 мг ежедневно в течение 3 дней) на значения AUC и Сmах силденафила или его основных метаболитов в крови. Терфенадин Не выявлено взаимодействие терфенандина и азитромицина. В некоторых случаях такое взаимодействие невозможно полностью исключить. И все же доказательств такой реакции нет. Как и при применении других макролидов одновременно применять азитромицин и терфенандин нужно с осторожностью. Теофилин Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофилина у здоровых пациентов. Одновременное применение теофилина и других макролидных антибиотиков иногда приводит к повышению концентрации теофилина в сыворотке крови. Триазолам: одновременное применение азитромицина 500 мг на 1-ый день и 250 мг на 2-ой день и 0,125 мг триазолама на 2-й день у 14 здоровых пациентов, не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры триазолама по сравнению с одновременным приемом триазолама и плацебо. Триметоприм/сульфаметоксазол: Одновременный прием триметоприма/сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) в течение 7 дней и 1200 мг азитромицина на 7 день не оказывает существенного влияния на пиковые концентрации, общее воздействие или выведение либо триметоприма и сульфаметоксазола.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам. Из-за теоретической возможности эрготизма, азитромицин не должен применяться одновременно с производными эрготамина.

Состав

В 1 таблетке содержится 125 мг азитромицина дигидрата; вспомогательные вещества ядро: кальция гидрофосфат безводный, гипромеллоза, кукурузный крахмал, прежелатинизированый крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурил сульфат, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза, краситель индиготин (Е 132), титана диоксид (Е 171), полисорбат 80, тальк.

Побочное действие

Сумамед редко вызывает побочные реакции. В таблице указаны побочные действия, зафиксированные во время клинических испытаний и после введения лекарства в оборот, они представлены по заболеваниям и частоте проявления. Побочные действия, зафиксированные после введения лекарства в оборот, показаны курсивом. Побочные действия классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 до < 1/10); нечасто (? 1/1.000 до < 1/100); редко (? 1/10.000 до < 1/1.000); очень редко (< 1/10.000), неизвестно (невозможно оценить на основе имеющихся данных). Побочные действия в каждой группе в отношении частоты указываются по шкале от более частых к менее частым. Побочные действия, которые возможно или вероятно связаны с азитромицином, отмеченные во время клинических испытаний или в постмаркетинговый период следующие: Нарушения и заболевания - Побочные действия - Частота Инфекционные и паразитарные заболевания: Кандидоз, оральный кандидоз, вагинальная инфекция - Нечасто Псевдомембранозный колит - Неизвестно Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Лейкопения, нейтропения - Нечасто Тромбоцитопения, гемолитическая анемия - Неизвестно Нарушения со стороны иммунной системы: Отек Квинке, гиперчувствительность - Нечасто Анафилактические реакции - Неизвестно Нарушения психики: Невроз - Нечасто Беспокойство - Редко Агрессия, тревожность - Неизвестно Нарушения со стороны нервной системы: Головокружение, головная боль, парестезия, дисгевзия - Часто Гипестезия, сонливость, бессонница - Нечасто Синкопе, конвульсии, психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросомния, миастения гравис - Неизвестно Нарушения со стороны органа зрения: Нарушение зрения - Часто Нарушение органа слуха и лабиринтные нарушения: Глухота - Часто Нарушения слуха, шум в ушах - Нечасто Головокружение - Редко Нарушения со стороны сердца: Сердцебиение - Нечасто Torsade de pointes (пируэтная тахикардия), аритмия, в том числе вентрикулярная тахикардия - Неизвестно Нарушения со стороны сосудов: Гипотензия - Неизвестно Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм - Очень часто Рвота, диспепсия - Часто Гастрит, запор - Нечасто Панкреатит, обесцвеченный язык - Неизвестно Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей: Гепатит - Нечасто Нарушения работы печени - Редко Печеночная недостаточность, гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха - Неизвестно Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Сыпь, зуд - Часто Синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, крапивница - Нечасто Токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема - Неизвестно Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Артралгия - Часто Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Острое воспаление почек, интерстициальный нефрит - Неизвестно Общие расстройства и нарушения в месте введения: Усталость - Часто Боль в груди, отек, слабость, астения - Нечасто Лабораторные и инструментальные данные: Уменьшение числа лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов в крови, уменьшение содержания бикарбонатов в сыворотке крови - Часто Увеличение уровня аспартатаминотрансферазы, аланинаминострансферазы, уменьшение содержания билирубина в сыворотке крови; увеличение уровня креатинина, мочевины в сыворотке крови, изменения количества калия в сыворотке крови - Нечасто Увеличение интервала QT на ЭКГ - Неизвестно

Условия хранения

Хранить при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.