Цераксон раствор для в/в и в/м введения 500мг/4мл в ампулах 4мл №5х1

Наименование

Цераксон р-р 500мг/4мл в амп. 4мл №5

Описание

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость без запаха в прозрачных стеклянных ампулах.

Основное действующее вещество

Цитиколин

Форма выпуска

раствор для инъекций

Дозировка

500 мг / 4 мл

Особые указания

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения предназначен только для однократного использования. Введение препарата должно осуществляться непосредственно после открытия ампулы. Неиспользованные остатки содержимого ампулы должны быть уничтожены. Данный препарат совместим с изотоническим физиологическим раствором для внутривенного введения и раствором глюкозы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено в исследованиях с применением магнитно-резонансной спектроскопии. Посредством этого воздействия цитиколин улучшает функции мембран, такие как работа ионно-обменных насосов и рецепторов, задействованных в них, модуляция которых является необходимой при передаче нервных сигналов. Благодаря своей способности стабилизировать мембраны цитиколин способствует реабсорбции отека головного мозга. В экспериментальных исследованиях продемонстрировано, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (A1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращая нарушения мембранных систем и сохраняя антиоксидантные защитные системы, например глутатион. Цитиколин сохраняет нейрональный энергетический резерв, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина. Экспериментально подтверждено, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие в моделях фокальной ишемии головного мозга. В клинических исследованиях подтверждено, что цитиколин улучшает восстановление функций пациентов после ишемического инсульта, что коррелирует с уменьшением ишемического повреждения головного мозга в тестах нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговыми травмами цитиколин ускоряет процесс восстановления и снижает длительность, а также выраженность посттравматического синдрома. Цитиколин повышает уровень внимания и сознания, а также оказывает благоприятное действие при амнезии, когнитивных и неврологических нарушениях, связанных с ишемией головного мозга.

Фармакокинетика

Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь, внутримышечном или внутривенном введении. После вышеуказанных способов применения уровни холина в плазме крови существенно повышаются. Всасывание после перорального применения практически полное, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения. Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина - в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно инкорпорируется в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов. Только небольшое количество дозы препарата выводится с мочой и калом (менее 3%). Около 12% дозы выводится с выдыхаемым СО2. В экскреции препарата с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же наблюдается в выдыхаемом СО2 скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Показания к применению

Лечение неврологических и когнитивных нарушений, связанных с инсультом. Лечение неврологических и когнитивных нарушений, связанных с травматическим повреждением головного мозга.

Способ применения и дозы

Взрослые: Рекомендуемая доза для взрослых от 500 до 2000 мг в сутки в зависимости от тяжести симптоматики. Препарат может вводиться внутримышечно, внутривенно медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы) или в виде внутривенной капельной инфузии (скорость введения: 40-60 капель в минуту). См. указания по применению препарата в разделе «Особые указания по применению препарата и утилизации отходов». Пожилые пациенты: Корректировка дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Дети: В связи с ограниченными данными опыта применения у детей препарат следует применять только в том случае, если ожидаемая терапевтическая польза превышает любой возможный риск.

Применение при беременности и в период лактации

Имеется недостаточно данных по использованию цитиколина у беременных женщин. Цераксон® во время беременности не должен назначаться без явной необходимости. Применение препарата допустимо только в тех случаях, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск. При назначении Цераксона® в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами

В отдельных случаях некоторые побочные реакции могут влиять на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Меры предосторожности

При внутривенном применении введение препарата должно осуществляться медленно (от 3 до 5 минут в зависимости от вводимой дозы). При внутривенной капельной инфузии скорость введения препарата должна быть 40-60 капель в минуту. В случае продолжающегося внутричерепного кровотечения не следует превышать суточную дозу 1000 мг, которую необходимо вводить внутривенно очень медленно (скорость введения 30 капель в минуту). Если во время применения лекарственного средства симптомы сохраняются или происходит ухудшение состояния, необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими препаратами

Цитиколин усиливает эффекты L-дигидроксифенилаланина (L-ДОФА). Не следует назначать одновременно с центрофеноксином и другими лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цитиколину или любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.

Состав

4 мл раствора содержат: раствор для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг/4 мл: Активное вещество: цитиколин натрия 522,5 мг (эквивалентно 500 мг цитиколина). Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М до pH 6,5-7,1; вода для инъекций до 4 мл. раствор для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг/4 мл: Активное вещество: цитиколин натрия 1045 мг (эквивалентно 1000 мг цитиколина). Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1 М или натрия гидроксид 1 М до pH 6,5-7,1; вода для инъекций до 4 мл.

Передозировка

Учитывая низкую токсичность препарата, даже в случае превышения терапевтических доз, появление симптомов интоксикации не ожидается. В случае передозировки показано симптоматическое лечение.

Побочное действие

Очень редко (< 1/10 000), включая отдельные сообщения. Психические нарушения: галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы: сильная головная боль, головокружение. Сосудистые нарушения: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: одышка Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, иногда диарея. Нарушения кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, крапивница, сыпь, пурпура. Общие расстройства и нарушения в месте введения: озноб, отек. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволит обеспечить непрерывный мониторинг отношения пользы и риска лекарственного средства. При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте.