Тиоцетам р-р д/ин.(100мг/25мг)/мл в амп.10мл в конт.яч.уп №5х2
Прозрачная бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость.
Пирацетам
Раствор для инъекций.
(100мг/25мг)/мл в амп.10мл в конт.яч.уп №5х2
Лекарственное средство обладает антиоксидантными, мембраностабилизирующими и ноотропными свойствами. Лекарственное средство улучшает интегративную и когнитивную деятельность мозга, способствует устранению симптомов амнезии, повышает показатели кратковременной и долговременной памяти. Фармакологический эффект лекарственного средства обусловлен взаимопотенциирующим действием тиотриазолина и пирацетама. Лекарственное средство способно ускорять окисление глюкозы в реакциях аэробного и анаэробного окисления, влиять на биоэнергетические процессы, повышать уровень АТФ. Лекарственное средство тормозит пути образования активных форм кислорода, реактивирует антиоксидантную систему ферментов, особенно супероксиддисмутазу, тормозит свободнорадикальные процессы в тканях мозга при ишемии, улучшает реологические свойства крови за счет активации фибринолитической системы.
Объем распределения пирацетама – почти 0,6 л/кг. Период полувыведения пирацетама из плазмы крови составляет 4–5 часов и, соответственно, 6–8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80–100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях. Максимальная концентрация тиазотной кислоты в плазме крови достигается при внутримышечном введении – через 0,84 часа, при внутривенном – через 0,1 часа. Связывание с белками крови не превышает 1 %.
Симптоматическое лечение расстройств памяти и интеллектуальных нарушений при отсутствии диагноза деменции (симптоматическое лечение хронического психоорганического синдрома) у пациентов с хроническими нарушениями мозгового кровообращения (дисциркуляторная энцефалопатия), диабетической энцефалопатией, последствиями перенесенного ишемического инсульта или черепно-мозговой травмы.
При лечении последствий ишемического инсульта назначают по 20–30 мл лекарственного средства, предварительно разведенного в 100–150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, и вводят внутривенно капельно 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 2 недели. Для лечения энцефалопатии назначают внутримышечно 5 мл лекарственного средства 1 раз в сутки в течение 10–15 суток. При диабетической энцефалопатии по 5 мл внутримышечно 1 раз в сутки на протяжении 10 дней с дальнейшим назначением таблетированной формы лекарственного средства на протяжении 45 дней за 30 минут до приема пищи. Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы лекарственного средства в соответствии со следующей схемой: Почечная недостаточность Клиренс креатинина (мл/мин) Доза и частота применения Норма >80 Обычная доза Легкая степень 50–79 2/3 обычной дозы в 2–3 приема Средняя степень 30–49 1/3 обычной дозы в 2 приема Тяжелая степень <30 1/6 обычной дозы, однократно Конечная стадия – Противопоказано У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функции почек и печени дозы корректируют в зависимости от показателей клиренса креатинина (см. выше). Дозировку и длительность лечения определяет врач в каждом индивидуальном случае отдельно в зависимости от характера и течения заболевания. Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки препарата необходимо уничтожить. Приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.
Безопасность применения лекарственного средства во время беременности и лактации не установлена. В связи с отсутствием данных применять во время беременности и лактации противопоказано. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70–90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам выделяется с грудным молоком.
С осторожностью препарат назначают больным хронической почечной недостаточностью. С осторожностью следует применять препарат лицам пожилого возраста с сердечно-сосудистой патологией в связи с тем, что описанные выше побочные реакции у данной группы больных оотмечаются чаще. В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам с нарушениями гемостаза, хирургическим вмешательством (в том числе стоматологическим), факторами риска развития кровотечений (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), перенесенным ранее геморрагическим инсультом или внутримозговым кровоизлиянием, пациентам, принимающим антикоагулянты или антиагреганты, в том числе низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. При назначении лекарственного средства пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек. Применение у детей. Лекарственное средство противопоказано для применения у детей до 18 лет в связи с отсутствием достаточных данных.
Тиоцетам нельзя назначать с препаратами, имеющими кислую pH. За счет наличия в составе пирацетама возможны следующие виды взаимодействия: Тиреоидные гормоны. При комбинации с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна. Аценокумарол. У больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сутки) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени 2,5–3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда (коагуляционная активность (VIII: С); ко-фактор ристоцетин (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag)), вязкости крови и плазмы. Фармакокинетические взаимодействия. Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других препаратов низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой. В опытах in vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, которые подвергаются биотрансформации этими ферментами, маловероятно. Противоэпилептические средства. Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших стабильные дозы противоэпилептических препаратов, не изменял максимальную сывороточную концентрацию и AUC, (площадь под кривой) противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроаты). Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама внутрь.
– повышенная чувствительность к пирацетаму, тиазотной кислоте, а также к производным пирролидона или тиазотной кислоты; – терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); – хорея Хантингтона; – острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу; – психомоторное возбуждение на момент назначения препарата; – период беременности; – период кормления грудью.
1 мл раствора содержит морфолиниевой соли тиазотной кислоты, в пересчете на 100% вещество 25 мг, что эквивалентно 16,6 мг тиазотной кислоты; пирацетама 100 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.
Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. В таких случаях прекращают применение препарата и назначают симптоматическое лечение.
При клиническом применении препарата Тиоцетам, раствор для инъекций, могут наблюдаться случаи побочных реакций: со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость; со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота; со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, крапивницу, ангионевротический отек, анафилактический шок; со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления; со стороны вестибулярной системы: головокружение; общие нарушения и нарушения в месте введения: гиперемия кожи и зуд в месте введения. У больных возможно развитие побочных реакций, обусловленных отдельными компонентами препарата: – пирацетамом: со стороны крови и лимфы: геморрагические нарушения; со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции; психические расстройства: нервозность, депрессия, повышенная возбудимость, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации; со стороны нервной системы: гиперкинезия, сонливость, атаксия, нарушения равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор; со стороны органов слуха и лабиринта: головокружение; со стороны пищеварительной системы: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота; со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд; со стороны репродуктивной системы: повышение сексуальной активности; сосудистые нарушения: гипотензия, тромбофлебит; общие нарушения и нарушения в месте введения: астения, боль в месте введения, лихорадка, увеличение массы тела. – тиазотной кислотой: аллергические реакции: гиперемия кожи, лихорадка; со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, шум в ушах; со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение артериального давления; со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, вздутие живота; со стороны дыхательной системы: одышка, приступы удушья. В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в инструкции по применению, необходимо прекратить применение лекарственного средства и обратиться к врачу.
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.