Стамло таблетки 5мг №10х2

Наименование

Стамло 5мг

Описание

Таблетки 5 мг Белые или практически белые плоские круглые таблетки со скошенными краями, надпись «5» с одной стороны и с разделительной полоской с другой. Таблетки 10 мг: Белые или практически белые плоские круглые таблетки со скошенными края­ми, надпись «10» с одной стороны и с разделительной полоской с другой.

Основное действующее вещество

Амлодипина

Форма выпуска

10 таблеток в стрипе из алюминиевой фольги, 2 или 3 стрипа упакованы в картонную коробку с инструкцией по применению.

Дозировка

5мг

Фармакологическое действие

Амлодипин - блокатор кальциевых каналов длительного действия из группы производных дигид­ропиридина. Амлодипин селективно ингибирует ток ионов кальция через мембрану в клетки гладкой мускулатуры сердца и сосудов, с преимущественным влиянием на мышечные волокна сосудов. Антигипертензивный эффект обусловлен непосредственным воздействием на гладкомышечные волокна периферических артериол, что приводит к снижению периферического сопротивления сосудов и снижению артериального давления. Стенокардия напряжения: у пациентов этой группы амлодипин вызывает снижение общего пери­ферического сопротивления сосудов (постнагрузку), что приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде при любом уровне нагрузки. Вазоспастическая стенокардия: амлодипин предотвращает спазм сосудов и восстанавливает кро­воток в коронарных артериях и артериолах при воздействии кальция, калия эпинефрина, серото­нина и тромбоксана Ai аналога у экспериментальных животных и в коронарных сосудах человека in vitro. Устранение коронароспазма обусловливает эффективность амло дипина при вазоспастиче­ской (вариантная и стенокардия Принцметала) стенокардии.

Фармакокинетика

После приема терапевтической дозы амлодипина максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 60 - 90 %. Связыва­ние с белками плазмы высокое - 90%. Препарат в большой степени метаболизируется печенью, 10% выводится в неизмененном виде и 60% в виде неактивных метаболитов с мочой. Равновесная концентрация препарата в плазме устанавливается на 7-8-й день ежедневного постоянного прие­ма. Период полувыведения 30 - 50 часов. У пациентов со средней и тяжелой степенью сердечной недостаточности отмечается увеличение AUC

Показания к применению

Стабильная стенокардия напряжения и вазоспастическая стенокардия (монотерапия или в виде комбинации с другими антиангинальными препаратами) Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препара­тами)

Способ применения и дозы

Выявленная аллергия к амлодипину. Беременность и лактация. Тяжелая артериальная гипотензия. Аортальный стеноз Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (III-IV класс по NYHA) Печеночная недостаточность Острый инфаркт миокарда (в течение 1 месяца после) Гипертрофическая кардиомиопатия Синдром слабости синусового узла

Меры предосторожности

Прогрессирующая стенокардия и/или инфаркт миокарда: Редко у пациентов преимущественно с тяжелой степенью обструкции коронарных артерий отмечено учащение длительности и/или тя­жести приступов стенокардии или развития острого инфаркта миокарда в начале терапии блока- торами кальциевых каналов или в период увеличения дозы. Хроническая сердечная недостаточность: Блокаторы кальциевых каналов следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью. Тем не менее, вероятность корреля­ции побочных эффектов и выживаемости или смертности не зарегистрирована при назначении амлодипина пациентам сердечной недостаточностью, принимающим постоянно поддерживающие дозы ингибиторов АПФ, дигоксин и диуретики. Использование у пациентов с нарушением функции печени: Амлодипин метаболизируется пре­имущественно печенью. У пациентов недостаточной функцией печени период полувыведения ам­лодипина из плазмы увеличивается до 56 часов, поэтому терапию следует начинать с минималь­ной дозы 2.5 мг 1 раз в сутки, соблюдая осторожность при назначении препарата пациентам с тя­желой степенью нарушения функции. Использование у пациентов с почечной недостаточностью: Фармакокинетика амлодипина существенно не зависит от степени почечной недостаточности, поэтому нет необходимости инди­видуального подбора дозы пациентам с почечной недостаточностью. Использование у пациентов пожилого возраста: Подбирать дозу пациентам старшей возрас­тной группы следует с осторожностью. Обычно терапия начинается с минимальной дозы в связи с большей частотой осложнений со стороны печени, почек, сердечно-сосудистой системы, наличия сопутствующей патологии и приема других препаратов данной группой пациентов. У пожилых пациентов снижен клиренс амлодипина, это приводит к AUC до 40 - 60% приблизительно, по- этому рекомендуется доза 2.5 мг. Использование во время беременности и лактации: Безопасность и эффективность применения амлодипина во время беременности и лактации не изучены, поэтому применение не показано. Использование в лечении гипертонического криза: Безопасность и эффективность амлодипина в лечении гипертонического криза до сих пор не подтверждена. При стенокардии рекомендуется избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения тече­ния заболевания. Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для пре­дотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен). Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой: хотя опыт клини­ческого применения препарата показал, что амлодипин не оказывает влияния на скорость реакции и способность к концентрации внимания, рекомендуется соблюдать осторожность при управле­нии автомобилем и работе с механизмами.

Взаимодействие с другими препаратами

Амлодипин безопасно применяли совместно с тиазидными диуретиками, альфа- адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фер­мента, нитратами длительного действия, нитроглицерином, применяемым сублингвально, несте­роидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и пероральными гипогликеми- ческими препаратами. Результаты исследований in vitro с использованием плазмы человека свидетельствуют о том, что амлодипин не влияет на связывание с белками препаратов, подвергнутых тестированию (дигокси- на, фенитоина, варфарина и индометацина). СИМВАСТАТИН: Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симва- статином в дозе 80 мг приводило к увеличению воздействия симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, прини­мающих амлодипин, до 20 мг в сутки. ГРЕЙПФРУТОВЫЙ СОК: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь у 20 здоровых добровольцев не оказывала существенного влияния на фар­макокинетику амлодипина. В данном исследовании не представлялось возможным изучить влия­ние генетического полиморфизма CYP3A4 (основного энзима, отвечающего за метаболизм амло­дипина). Прием амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, по­скольку могут увеличиться биодоступность и соответственно гипотензивное действие амлодипи­на. ИНГИБИТОРЫ CYP3A4: Одновременный прием дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (69-87 лет) приводил к увеличению системного воздействия амлодипина на 57%. Одновременный прием с эритромицином у здоровых добровольцев (в возрас­те от 18 до 43 лет) не приводил к значимому изменению системного воздействия амлодипина (22% повышение AUC). Несмотря на то, что клиническая значимость этих данных неясна, у лиц пожилого возраста могут быть четко выражены фармакокинетические изменения. Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) могут повышать концентрации амлодипина в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью приме­нять амлодипин в комбинации с ингибиторами CYP3A4. СТИМУЛЯТОРЫ CYP3A4: Данных по влиянию стимуляторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одно­временный прием стимуляторов CYP3A4 (например, рифампицина, зверобоя продырявленного) может приводить к снижению концентраций амлодипина в плазме крови. Следует с осторожно­стью применять амлодипин в комбинации со стимуляторами CYP3A4. В приведенных ниже исследованиях значимых изменений фармакокинетики как амлодипина, так и других лекарственных средств при одновременном приеме отмечено не было. Специальные исследования: влияние других лекарственных средств на амлодипин ЦИМЕТИДИН: одновременный прием амлодипина и циметидина не сопровождался изменением фармакокинетики амлодипина. АЛЮМИНИИ/МАГНИЙ (антацид): однократный прием алюминий/магний содержащих антаци- дов с амлодипином не оказывал существенного влияния на фармакокинетику амлодипина. СИЛДЕНАФИЛ: однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипер­тонией не оказывал влияния на параметры фармакокинетики амлодипина. При комбинированном применении амлодипина и силденафила оба препарата оказывали независимое гипотензивное действие. ДАНТРОЛЕН (инфузии): при применении верапамила и дантролена внутривенно у животных развивалась фибрилляция желудочков и сердечнососудистая недостаточность с летальным исхо­дом, сопровождавшиеся гиперкалиемией. В связи с риском возникновения гиперкалиемии реко­мендуется избегать одновременного назначения блокаторов кальциевых каналов, таких как амло­дипин, пациентам с риском развития злокачественной гипертермии или для лечения злокачест­венной гипертермии. Специальные исследования: влияние амлодипина на другие лекарственные средства АТОРВАСТАТИН: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождалось значительными изменениями равновесных показателей фармакокинетики аторвастатина. ДИГОКСИН: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых доброволь­цев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменялись. ЭТАНОЛ (алкоголь): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не ока­зывал существенного влияния на фармакокинетику этанола. ВАРФАРИН: амлодипин не влиял на изменения протромбинового времени, вызванные варфари- ном. ЦИКЛОСПОРИН: Исследования лекарственного взаимодействия с циклоспорином и амлодипи­ном у здоровых добровольцев или другого населения, за исключением пациентов после транс­плантации почек, не проводились. В ходе различных исследований, проведенных у пациентов по­сле трансплантации почек, было установлено, что совместный прием амлодипина и циклоспорина оказывает влияние на минимальную концентрацию циклоспорина, варьирующее от 0 до среднего повышения на 40%. У пациентов после трансплантации почек, принимающих амлодипин, следует рассмотреть вопрос о проведении мониторинга концентрации циклоспорина. Гипотензивное действие амлодипина усиливает гипотензивное действие других лекарственных средств, понижающих артериальное давление. Влияние на результаты лабораторных тестов: неизвестно.

Противопоказания

Выявленная аллергия к амлодипину. Беременность и лактация. Тяжелая артериальная гипотензия. Аортальный стеноз Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (III-IV класс по NYHA) Печеночная недостаточность Острый инфаркт миокарда (в течение 1 месяца после) Гипертрофическая кардиомиопатия Синдром слабости синусового узла

Состав

Действующее вещество: амл о дипина бесилат, эквивалентный 5 или 10 мг амло дипина. Вспомогательные ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза (PH 102), кальция гидрофос­фат безводный, натрия крахмал гликолят (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Передозировка

Имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может при­вести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможно к рефлекторной тахикардии. Опи­саны случаи выраженной и стойкой артериальной гипотония, в том числе с развитием шока и ле­тального исхода. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 часов после приема амлодипина 10 мг приводило к значительной задержке всасывания препарата. В некото­рых случаях может быть эффективным промывание желудка. Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирова- ние показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль за объ­емом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет проти­вопоказаний к его назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Побочное действие

Чаще всего при приеме амлодипина регистрировались следующие нежелательные реакции: сон­ливость, головокружение, головная боль, сердцебиение, приливы, боль в животе, тошнота, отек голеностопного сустава, отек и усталость. В таблице ниже представлены нежелательные реакции, наблюдавшиеся в процессе лечения амло- дипином. Частота развития нежелательных реакций определялась следующим образом: очень час­то (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000). В каждой частотной группе нежелательные реакции перечислены в порядке уменьшения их сте­пени тяжести.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от свете месте при температуре до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.