Обратный звонок

Лекарственные и профилактические средства
Красота и уход
Дермакосметика

Розувастатин-ЛФ таблетки п/пл.об в конт.яч.уп.20мг №10х3

Код товара: 115771
Код:
115771
Штрих-код:
4812608006560
Дозировка:
20мг
Действующее вещество:
Розувастатин
Производитель:
Лекфарм СООО, Беларусь
Перейти к описанию
от 14.82 р.
В наличии
Самовывоз - через 10 минут в 48 аптеках
Поставка со склада - через 2 дня в 3 аптеках
Доставка - недоступна

Цены действительны на 28.03.2024

Цена может меняться в зависимости от места самовывоза

Вас может заинтересовать

Аналоги
Характеристики
Инструкция
Наличие и цены
Отзывы

Характеристики товара

Код
115771
Штрих-код
4812608006560
Дозировка
20мг
Действующее вещество
Розувастатин
Производитель
Лекфарм СООО, Беларусь
Производитель
Лекфарм СООО, Беларусь
Инструкция
Инструкция препарата 1.72MB
Наименование

Розувастатин-ЛФ табл.п/о 20мг в конт. яч. уп. №10х3

Описание

Круглые таблетки, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой светло-розового цвета.

Основное действующее вещество

Розувастатин

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой

Дозировка

20мг

Фармакологическое действие

Механизм действия Розувастатин – селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, катализирующего превращение 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзима А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным органом, на который действует розувастатин, является печень, орган-мишень для снижения уровня холестерина. Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Фармакодинамика Розувастатин снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение AпoB/AпoA-I. Таблица 1. Дозозависимый эффект у больных с первичной гиперхолестеринемией (тип IIа и IIb по Фредриксону) (среднее скорректированное процентное изменение по сравнению с исходным значением) - см. в инструкции. Терапевтический эффект достигается через 1 неделю после начала лечения, 90% от максимального эффекта получено через 2 недели. Максимальный эффект обычно наблюдается через 4 недели и остается неизменным после этого срока. Клиническая эффективность и безопасность Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с гипертриглицеридемией или без нее, независимо от расовой принадлежности, пола или возраста, а также у пациентов с диабетом или наследственной формой гиперхолестеринемии. Из объединенных данных по фазе III клинических исследований следует, что розувастатин оказывает клинический эффект при лечении большинства пациентов с гиперхолестеринемией типов IIa и IIb (средний исходный уровень ЛПНП составляет 4,8 ммоль/л), что признано в нормах Европейского Общества по атеросклерозу (ЕОА, 1998); уровень Х-ЛПНП удовлетворял нормам ЕОА (<3 ммоль/л) примерно у 80% пациентов, получавших дозу 10 мг. В крупном исследовании 435 пациентов с гетерозиготной формой наследственной гиперхолестеринемии принимали розувастатин в дозе от 20 мг до 80 мг. Прием всех доз показал положительное влияние на липидные параметры. После титрации до суточной дозы 40 мг (12 недель лечения), Х-ЛПНП был снижен на 53%. 33% пациентов достигли нормы ЕОА по уровню Х-ЛПНП (<3ммоль/л). В открытом титрационном исследовании у 42 пациентов с гомозиготной формой наследственной гиперхолестеринемии был оценен клинический эффект при приеме 20-40 мг розувастатина. Средний уровень снижения Х-ЛПНП среди всех пациентов составил 22%. В клинических исследованиях с ограниченным числом пациентов, были получены данные о том, что розувастатин оказывает аддитивный эффект по снижению уровня триглицеридов при совместном применении с ниацином. Исследованием JUPITER (Justification for the Use of Statins in Prevention: an Intervention Trial Evaluating Rosuvastatin) был отмечен важный этап в первичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний статинами. Влияние розувастатина на возникновение основных атеросклеротических сердечно-сосудистых заболеваний было оценено с участием 17802 мужчин старше 50 лет и женщин старше 60 лет. Участники исследования были рандомизированы в группы: плацебо (n=8901) или розувастатина – 20 мг один раз в день (n=8901) и наблюдались в течение 2 лет. Уровень ЛПНП холестерина снизился на 45% (р<0,001) в группе розувастатина по сравнению с группой плацебо. В ретроспективном анализе пациентов высокой группы риска с исходным уровнем риска по шкале Framingham >20% (1558 пациентов) в группе риска пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось значительное снижение комбинированной конечной точки смертности от сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда (р=0,028) по сравнению с группой плацебо. Абсолютное снижение частоты таких исходов на 1000 пациенто-лет составила 8,8. Общая смертность осталась неизменной в группе повышенного риска (р=0,193). В ретроспективном анализе пациентов высокой группы риска (9302 пациентов) с исходным уровнем риска ?5% (экстраполировано включая пациентов старше 65 лет) в группе пациентов, принимавших розувастатин, наблюдалось значительное снижение комбинированной конечной точки смертность от сердечно-сосудистых причин, инсульта и инфаркта миокарда (р=0,0003) по сравнению с группой плацебо. Абсолютное снижение частоты таких исходов составила 5,1 на 1000 пациенто-лет. Общая смертность осталась неизменной в группе повышенного риска (р=0,076). В исследовании JUPITER 6,6% пациентов из группы розувастатина и 6,2: – из группы плацебо прекратили использование исследуемого лекарственного средства из-за появления побочных реакций. Наиболее частыми побочными реакциями, повлекшими за собой отмену лекарственного средства, были: миалгия (0,3% в группе розувастатина, 0,2% в группе плацебо), боли в животе (0,03% в группе розувастатина, 0,02% в группе плацебо) и сыпь (0,02% в группе розувастатина, 0,03% в группе плацебо). Наиболее частыми побочными реакциями с частотой больше или равной группе плацебо были: инфекции мочевыводящих путей (8,7% в группе розувастатина, 8,6% в группе плацебо), назофарингит (7,6% в группе розувастатина, 7,2% в группе плацебо), боль в спине (7,6% в группе розувастатина, 6,9% в группе плацебо) и миалгия (7,6% в группе розувастатина, 6,6% в группе плацебо). Дети В двойном слепом рандомизированном многоцентровом плацебо-контролируемом 12-недельном исследовании (n=176, 97 мужчин и 79 женщин), за которым следовало 40-недельное (n=173, 96 мужчин и 77 женщин), открытое исследование титрования дозы розувастатина, пациенты в возрасте 10-17 лет (II-V по шкале Таннера) с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией принимали 5, 10 или 20 мг розувастатина, либо плацебо ежедневно в течение 12 недель, а затем все пациенты переходили на терапию розувастатином на последующие 40 недель. В исследовании участвовало около 30% пациентов в возрасте 10-13 лет и примерно 17%, 18%, 40% и 25% на стадиях полового развития по шкале Таннера II, III, IV и V, соответственно. Уровень холестерина ЛПНП был снижен на 38,3%, 44,6% и 50,0% при приеме 5, 10 и 20 мг розувастатина, соответственно, по сравнению с 0,7% в группе плацебо. В конце 40-ой недели 70 из 173 пациентов (40,5%), принимавших розувастатин в дозах до 20 мг один раз в сутки, достигли уровня холестерина ЛПНП менее 2,8 ммоль/л. После 52 недель исследования не было обнаружено влияния лечения розувастатином на рост, вес, индекс массы тела или половое созревание. Розувастатин также изучался в 2-летнем открытом исследовании с титрованием дозы до целевой, в котором участвовало 198 детей в возрасте от 6 до 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (88 – мужского пола и 110 женского пола,

Показания к применению

Лечение гиперхолестеринемии:

  • Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.
  • Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:
  • Для снижения риска возникновения тяжелых сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (? 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Лекарственное средство может приниматься в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии лекарственным средством Розувастатин-ЛФ пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза лекарственного средства должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов. Лечение гиперхолестеринемии Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать лекарственное средство, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мл 10 мг лекарственного средства Розувастатин-ЛФ 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами лекарственного средствами, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими лекарственное средство в дозе 40 мг. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендуемая доза розувастатина – 20 мг в сутки. Применение у детей Применение у детей может осуществляться только под наблюдением специалистов. Дети и подростки в возрасте от 6 до 17 лет (мальчики с показателем 2 и более по шкале Таннера) Начальная доза розувастатина для детей и подростков с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 5 мг один раз в сутки. Для детей в возрасте 6-9 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая доза составляет 5-10 мг внутрь один раз в сутки. Безопасность и эффективность применения доз розувастатина, превышающих 10 мг, не изучена у данной группы пациентов. Для детей в возрасте 10-17 лет с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 5-20 мг один раз в сутки. Безопасность и эффективность применения доз розувастатина, превышающих 20 мг, не изучена у данной группы пациентов. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции ребенка на проводимую терапию. До начала терапии розувастатином дети и подростки должны начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Опыт применения розувастатина у детей с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией ограничен небольшим количеством пациентов в возрасте от 8 до 17 лет. Применение лекарственного средства в дозе 40 мг не рекомендуется данной группе пациентов. Дети в возрасте до 6 лет Безопасность и эффективность применения розувастатина у детей младше 6 лет не изучена. Поэтому применение лекарственного средства Розувастатин-ЛФ не рекомендовано детям младше 6 лет. Пожилые пациенты Для пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг. Изменения в режиме дозирования у данной группы пациентов не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <60 мл/мин). Применение лекарственного средства в дозе 40 мг у пациентов со средней степенью почечной недостаточностью противопоказано. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение лекарственного средства Розувастатин-ЛФ противопоказано. Пациенты с печеночной недостаточностью Не наблюдалось усиления системного воздействия розувастатина на пациентов со значениями Чайлд-Пью 7 или ниже. Однако усиление системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц со значениями Чайлд-Пью 8 и 9. У этих пациентов должна быть проведена оценка почечной функции. Данных о лицах со значениями Чайлд-Пью выше 9 не имеется. Розувастатин-ЛФ противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Особые популяции. Расовая принадлежность Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди пациентов азиатского происхождения. Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов составляет 5 мг. Доза лекарственного средства 40 мг противопоказана данной категории пациентов. Генетический полиморфизм У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421 АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521TT и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.521 СС или с.421АА рекомендуемая максимальная доза лекарственного средства Розувастатин-ЛФ составляет 20 мг один раз в сутки. Пациенты, предрасположенные к миопатии Противопоказано назначение лекарственного средства в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг. Сопутствующая терапия Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении лекарственного средства Розувастатин-ЛФ с лекарственными средствами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема розувастатина. Если же применение указанных выше лекарственных средств необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии розувастатином и рассмотреть возможность снижения его дозы.

Применение при беременности и в период лактации

Беременность Применение розувастатина во время беременности может привести к формированию серьезных врожденных дефектов у младенцев. Применение лекарственного средства Розувастатин-ЛФ противопоказано при беременности. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции во время приема лекарственного средства. Поскольку холестерин и другие продукты биосинтеза холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения лекарственного средства у беременных. Исследования на животных дают лишь ограниченные данные по репродуктивной токсичности. В случае возникновения беременности в процессе терапии прием лекарственного средства должен быть прекращен немедленно. Период кормления грудью Розувастатин обнаружен в грудном молоке крыс. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком людей отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием лекарственного средства необходимо прекратить.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

Не проводилось исследований по изучению влияния розувастатина на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы. Следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Меры предосторожности

Нарушения функции почек У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), наблюдалась протеинурия (в основном канальцевая), которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессирующей почечной недостаточности. Частота серьезных нарушений функции почек, выявленных в постмаркетинговых исследованиях, была выше при дозе 40 мг. У пациентов, принимающих лекарственное средство в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения. Нарушения опорно-двигательного аппарата При применении розувастатина во всех дозах и, в особенности при приёме доз розувастатина, превышающих 20 мг, наблюдались такие побочные эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Редкие случаи рабдомиолиза наблюдались у пациентов, получавших эзетимиб в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие этих лекарственных средств и следует с осторожностью относиться к их совместному применению. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, сообщения о случаях развития рабдомиолиза при применении розувастатина в постмаркетинговый период были в основном связаны с приемом 40 мг розувастатина. Определение активности креатинфосфокиназы Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы). До начала терапии При назначении розувастатина также, как и при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, следует проявлять осторожность пациентам с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами являются:

  • Почечная недостаточность;
  • Гипотиреоз;
  • Мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнеза;
  • Оказание токсического действия на мускулатуру ранее при приеме другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата;
  • Алкогольная зависимость;
  • Возраст старше 70 лет;
  • Ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций;
  • Совместное применение с фибратами.
У таких пациентов необходимо рассмотреть соотношение риска и возможной пользы терапии и проводить клиническое наблюдение. Если исходный уровень КФК превышает 5-тикратный нормальный уровень КФК, лечение не может быть начато. Во время терапии Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК увеличена не более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении лекарственного средства Розувастатин-ЛФ или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуно-опосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в липидснижаюших дозах (более 1 г/сут.), азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства Розувастатин-ЛФ и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении лекарственного средства Розувастатин-ЛФ и фибратов или липидснижающих доз никотиновой кислоты. Противопоказан приём лекарственного средства Розувастатин-ЛФ в дозе 40 мг совместно с фибратами. Печень Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин должен быть использован с осторожностью у пациентов, потребляющих чрезмерное количество алкоголя или имеющих в анамнезе заболевание печени. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием лекарственного средства Розувастатин-ЛФ следует прекратить или уменьшить его дозу, если активность «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения лекарственным средством Розувастатин-ЛФ. Особые популяции. Этнические группы В ходе фармакокинетических исследований среди пациентов азиатского происхождения отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов-европеоидов. Ингибиторы протеазы ВИЧ Не рекомендуется совместное применение лекарственного средства с ингибиторами протеаз. Лактоза Лекарственное средство не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Интерстициальное заболевание легких При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться затруднение дыхания, сухой кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких следует прекратить терапию статинами. Сахарный диабет 2-го типа Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины способны повышать уровень глюкозы в крови, и в случае пациентов с предрасположенностью к сахарному диабету, могут приводить к уровню гипергликемии, при котором целесообразно назначать лечение сахарного диабета. Однако, польза лечения статинами превышает данный риск, и, следовательно, прекращение терапии статинами не требуется. Пациенты с концентрацией глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л, ИМТ>30 кг/м2, повышенным уровнем триглицеридов, гипертонией должны находится под тщательным клиническим и биохимическим наблюдением в соответствие с национальными требованиями. В проведенном клиническом исследовании общая частота сообщений о развитии сахарного диабета составила 2,8% в группе розувастатина и 2,3% – в группе плацебо, в основном у пациентов с уровнем глюкозы натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л. Дети Оценка линейного роста (высота), веса, ИМТ (индекс массы тела), и вторичных характеристик полового созревания по шкале Таннера у детей в возрасте от 10 до 17 лет, принимающих розувастатин, ограничивается периодом в 1 год. После 52 недель исследования не обнаружено влияние лечения розувастатином на рост, вес, индекс массы тела или половое созревание. Клинический опыт применения лекарственного средства у детей и подростков ограничен, и долгосрочное влияние розувастатина (>1 года) на половое созревание неизвестно. В ходе клинических исследований у детей и подростков, принимающих розувастатин в течение 52 недель, уровень КФК был повышен (>10-тикратного превышения верхней границы нормы), мышечные симптомы после тренировки или после увеличения физической активности наблюдаются чаще, по сравнению с наблюдениями в ходе клинических испытаний у взрослых.

Взаимодействие с другими препаратами

Влияние применения других лекарственных средств на розувастатин Ингибиторы транспортных белков: розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение лекарственных средств, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу 2). Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу 2). Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин-ЛФ противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин. Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный приём ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции к розувастатину (см. таблицу 2). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным лекарственным средством, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Сmах розувастатина, соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. таблицу 2). Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию при применении в монотерапии. При одновременном приёме розувастатина с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут.) пациентам рекомендуется начальная доза лекарственного средства 5 мг, прием в дозе 40 мг противопоказан при совместном назначении с фибратами. Эзетимиб: одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией (см. таблицу 2). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом. Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось. Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmах розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. Изоферменты цитохрома Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома P450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4). Взаимодействие с лекарственными средствами, которое требует коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 2) Дозу розувастатина следует корректировать при необходимости его совместного применения с лекарственными средствами, увеличивающими экспозицию к розувастатину. Следует ознакомиться с и инструкцией по медицинскому применению этих лекарственных средств перед их назначением совместно с розувастатином. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг один раз в сутки. Также следует корректировать максимальную суточную дозу лекарственного средства Розувастатин-ЛФ так, чтобы ожидаемая экспозиция к розувастатину не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, максимальная суточная доза лекарственного средства Розув

  • Комментарии
Загрузка комментариев...
Этот сайт использует cookies
Что это значит?