Обратный звонок

Лекарственные и профилактические средства
Красота и уход
Дермакосметика

Розукард таблетки п/о 10мг №10х3

Код товара: 117978
Код:
117978
Штрих-код:
8594739229365
Дозировка:
10мг
Действующее вещество:
Розувастатин
Производитель:
Зентива к.с., Чешская Республика
Перейти к описанию
Нет в наличии

Поставка со склада - недоступна
Доставка курьером - недоступна
К сожалению, этот товар временно недоступен для заказа.

Вас может заинтересовать

Аналоги
Описание товара
Характеристики
Инструкция
Отзывы
Описание товара

Розукард.

Формы выпуска

Tаблетки.

МНН

Розувастатин.

ФТГ

Гиполипидемическое средство - гмг-коа редуктазы ингибитор.

Состав

Таблетки 10 мг:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество
Розувастатин -10 мг (в виде розувастатина кальция - 10,4 мг).
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (Е 172).
Таблетки 20 мг:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество
Розувастатин - 20 мг (в виде розувастатина кальция - 20,8 мг).
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (Е 172).
Таблетки 40 мг:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество
Розувастатин - 40 мг (в виде розувастатина кальция - 41,6 мг).
Вспомогательные вещества
Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Пленочная оболочка
Гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (Е 172).

Описание

Таблетки 10 мг: светло-розовые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с делительной риской.
Таблетки 20 мг: розовые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 40 мг: темно-розовые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Показания к применению

Лечение гиперхолестеринемии Первичная гиперхолестеринемия (тип Па, включая гетерозиготную форму наследственной гиперхолестеринемии) или смешанная дислипидемия (тип ПЬ) в качестве дополнения к диете при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных методов (например, физическая нагрузка и снижение массы тела) у взрослых, подростков и детей старше 10 лет.
Гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете при неэффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липопротеидов (например, ЛПНП-аферез) или при невозможности применения такой терапии.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
У пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний (возраст >50 лет у мужчин и > 60 лет у женщин, высокочувствительный СРБ > 2 мг/л, а также наличие, по крайней мере, одного из дополнительных факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как, артериальная гипертензия, низкий уровень холестерина ЛПВП, курение, или семейная история преждевременной ишемической болезни сердца) розувастатин показан для того, чтобы:
- уменьшить риск инсульта;
- уменьшить риск инфаркта миокарда;
- уменьшить риск процедур артериальной реваскуляризации

Противопоказания

• гиперчувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата;
• заболевания печени в активной фазе, включая постоянные подъемы уровней трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии и любое повышение сывороточных трансаминаз, превышающее трехкратное значение верхней границы нормы;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин);
• миопатия;
• прием циклоспорина;
• беременность и лактация, а также женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции.
Доза 40 мг противопоказана пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат:
• умеренная степень почечной недостаточности (клиренс креатинина <60 мл/мин);
• гипотиреоз;
• мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе;
• алкогольная зависимость;
• ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций;
• монголоидная раса;
• совместное применение с фибратами (см. разделы Особые указания, Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Беременность и период лактации

Применение розувастатина во время беременности может привести к формированию серьезных врожденных дефектов у младенцев. Использование розувастатина запрещено во время беременности и в период лактации (см. раздел Противопоказания). Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивы во время приема препарата. Так как уровень холестерина и других продуктов биосинтеза холестерина оказывают значительное влияние на развитие плода, возможный риск при ингибировании ГМГ-КоА- редуктазы превышает пользу лечения во время беременности. Исследования на животных дают лишь ограниченные данные по репродуктивной токсичности. При наступлении беременности у женщины, принимающей розувастатин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.
Розувастатин обнаружен в грудном молоке крыс. Не имеется никаких данных об экскреции препарата вместе с грудным молоком людей (см. раздел Противопоказания).

Способ применения и дозы

До начала лечения пациент должен быть переведен на стандартную диету, понижающую уровень холестерина, и должен придерживаться этой диеты до окончания лечения. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от цели лечения и ответной реакции на проводимую терапию.
Розувастатин принимают в любое время суток вне зависимости от приема пинга.
Лечение гипеухолестеуинемии
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг один раз в сутки, как для пациентов, не получавших ранее статины, так и для пациентов, получавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Прием дозы в 5 мг может быть осуществлен путем деления таблетки 10 мг на две части по делительной риске.
При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина и риск сердечно-сосудистых заболеваний, а также возможное развитие побочных эффектов (см. разделы Особые указания и Побочное действие). При необходимости, через 4 недели может быть проведено изменение режима дозирования. Пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии с высоким риском осложнений сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых доза 20 мг не дала адекватного клинического эффекта, и за которыми будет осуществляться дальнейшее врачебное наблюдение (см. раздел Особые указания), назначение максимальной дозы 40 мг должно быть осуществлено после 4-х недельного срока лечения. С учетом увеличения количества побочных эффектов при приеме препарата в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозировками (см. раздел Побочное действие), рекомендуется наблюдение у специалиста при повышении дозы препарата до 40 мг.
Профилактика сеудечно-сосудистых заболеваний Рекомендуемая доза розувастатина - 20 мг в сутки.

Применение у детей

Применение розувастатина у детей может осуществляться только под наблюдением специалистов здравоохранения.
Дети и подростки в возуасте от 10 до 17 лет (мальчики с показателем 2 и более по шкале Таннера, девушки, в возуасте не менее 1 года после начала менархе)
Начальная доза розувастатина для детей и подростков с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 5 мг один раз в сутки. Диапазон доз составляет 5-20 мг один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции ребенка на проводимую терапию. Дети и подростки должны быть переведены на стандартную диету, понижающую уровень холестерина, этой диеты следует придерживаться до окончания лечения. Безопасность и эффективность доз препарата, превышающих 20 мг в сутки, не были изучены в данной группе пациентов. Применение препарата в дозе'40 мг не рекомендуется данной группе пациентов.
Дети в возрасте до 10 лет
Опыт применения препарата у детей младше 10 лет ограничен небольшим количеством пациентов (в возрасте от 8 до 10 лет) с гомозиготной наследственной
Применение у пожилых пациентов
Для пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг (см. раздел Особые указания). Изменения в режиме дозирования у данной группы пациентов не требуется.
Применение пациентами с почечной недостаточностью
Для больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <60 мл/мин). Применение препарата в дозе 40 мг у пациентов со средней степенью почечной недостаточности противопоказано. Применение розувастатина противопоказано пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (см. раздел Противопоказания).
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Не наблюдалось усиления системного воздействия розувастатина на пациентов со значениями Чайлд-Пью 7 или ниже. Однако усиление системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц со значениями Чайлд-Пью 8 и 9. У этих пациентов должна быть проведена оценка почечной функции (см. раздел Особые указания). Данных о лицах со значениями Чайлд-Пью выше 9 не имеется. Розувастатин противопоказан пациентам с любыми заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел Противопоказания).
Расовая принадлежность
Усиление системного воздействия наблюдалось у лиц монголоидной расы (см. раздел Особые указания). Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг, назначение дозы 40 мг противопоказано.
Дозирование у пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии (см. раздел Особые указания). Доза 40 мг противопоказана таким пациентам (см. раздел Противопоказания).

Побочное действие

В случае появления симптомов, подобных описанным незамедлительно обратитесь к Вашему лечащему врачу!
Побочные реакции, наблюдаемые при применении розувастатина, как правило, легкие и временные. В контролируемых клинических испытаниях, менее 4% пациентов, принимавших розувастатин, прекратили участие в испытаниях по причине неблагоприятных реакций.
На основании данных клинических исследований и обширного пост-маркетингового опыта применения препарата, приведенные в таблице побочные реакции
классифицированы в зависимости от частоты их возникновения и класса системы органов. Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто > 1/10; часто > 1/100, < 1/10; иногда > 1/1000, < 1/100; редко > 1/10000, < 1/1000; очень редко < 1/10000; частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

MedDRA класс системы органов Частота Побочный эффект

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Редко Тромбоцитопения

Нарушения со стороны иммунной системы Редко Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек

Нарушения со стороны эндокринной системы Часто Сахарный диабет1

Нарушения психики Не известно Депрессия

Нарушения со стороны нервной системы Часто Головная боль Головокружение

Очень редко Полинейропатия

Приказ Министерства здравоохранения
Республики Беларусь

Потеря памяти Не известно Нарушения сна (включая бессонницу и ночные кошмары)


Нарушения со стороны дыхательной системы, Не известно Кашель, Отдышка
органов грудной клетки и средостения

Нарушения со стороны пищеварительного тракта Часто Тошнота, Запор, Боль в животе

Редко Панкреатит

Не известно Диарея

Гепатобилиарные расстройства Редко Повышение уровня печеночных ферментов

Очень редко Желтуха Г епатит

Нарушения со стороны кожных покровов Нечасто Зуд, Сыпь, Крапивница

Не известно Синдром Стивенса-Джонсона

Нарушения со стороны опорно­двигательного аппарата Часто Миалгия

Редко Миопатия (включая миозиты) Рабдомиолиз

Очень редко эоль в суставах

Нарушения со стороны мочеполовой системы Очень редко Гематурия

Нарушения со стороны половых органов
и молочной железы Очень редко Гинекомастия

Осложнения общего характера Часто Астения
и реакции в месте введения

1е известно Отек

5,6 ммоль/л, ИМТ > 30 кг/м , повышенный уровень триглицеридов, гипертония).
Как и для других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота развития побочных эффектов зависит от дозы препарата.
Со стороны мочеполовой системы: С помощью тест-полоски была обнаружена протеинурия у пациентов, получавших розувастатин,. Изменение концентрации белка в моче от отсутствия или следов до ++ или более наблюдались у менее чем 1% пациентов в некоторых случаях во время приема 10 и 20 мг, и приблизительно у 3% пациентов, получавших 40 мг розувастатина. Незначительное повышение белка (от отсутствия и следов до +) наблюдалось при дозе 20 мг. В большинстве случаев, протеинурия снижается или прекращается при продолжении лечения. Данные клинических и постмаркетинговых исследований не выявили связь между протеинурией и острым или прогрессирующим течением заболевания почки.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: Такие побочные эффекты со стороны скелетной мускулатуры, как мышечная боль, миопатия (включая миозиты) и, реже, рабдомиолиз, сопровождающийся острой почечной недостаточностью, или без нее,
наблюдались у пациентов во всех дозировках, в основном при дозе более 20 мг.
Повышение уровня КФК, в зависимости от дозы, наблюдалось у пациентов, получавших розувастатин; в большинстве случаев побочные эффекты были легкими, быстро проходящими или бессимптомными. В том случае, если уровень КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК, прием препарата должен быть прекращен (см. раздел Особые указания).
Гепатобилиарные расстройства: Как и для других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, дозозависимое увеличение уровня печеночных ферментов наблюдалось у небольшой группы пациентов, принимавших розувастатин; в большинстве случаев побочные эффекты были легкими, быстро проходящими или бессимптомными.
Частота возникновения рабдомиолиза, значительных нарушений функции почек и печени (в основном в виде увеличения уровня печеночных ферментов) выше при дозе розувастатина 40 мг.
О следующих неблагоприятных реакциях сообщалось в связи с приемом некоторых статинов:
- Половая дисфункция
- В исключительных случаях - интерстициальное заболевание легких, особенно при длительном лечении (см. раздел Особые указания)
- Повреждения сухожилий, иногда осложненные разрывом.
Дети
В ходе клинических испытаний у детей и подростков, принимающих розувастатин в течение 52 недель, уровень КФК был повышен (> 10-ти кратного превышения верхней границы нормы), мышечные симптомы после тренировки или после увеличения физической активности наблюдаются чаще, по сравнению с наблюдениями в ходе клинических испытаний у взрослых (см. раздел Особые указания). В отношении других реакций, профиль безопасности розувастатина у детей и подростков подобен таковому у взрослых.

Передозировка

Немедленно обратитесь к врачу или в отделение скорой помощи в случае передозировки лекарства!
Специального лечения в случае передозировки нет. В случае передозировки пациенту показано симптоматическое лечение и заместительная терапия при необходимости. Следует контролировать функцию печени и уровень КФК. Гемодиализ не дает положительного эффекта.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете, даже если это происходит от случая к случаю.
Циклоспорин: Во время совместной терапии розувастатином и циклоспорином, средняя концентрация в моче розувастатина была в среднем в 7 раз выше, чем у здоровых добровольцев (см. раздел Противопоказания).
При совместном применении концентрации циклоспорина в плазме не изменились.
Антагонисты витамина К: Как и для других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения или увеличение дозировки розувастатина пациентам, получающим также антагонисты витамина К (например, варфарин или другой кумариновый антикоагулянт), может привести к увеличению международного нормализованного отношения (МНО).
Прекращение приема или уменьшение дозы может привести к снижению МНО. В таких случаях желателен соответствующий мониторинг МНО.
Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: Совместный прием
розувастатина и гемифиброзила приводит к увеличению в 2 раза Стах и AUC розувастатина (см. раздел Особые указания). Основываясь на данных исследований специфических взаимодействий, не ожидается фармакокинетического взаимодействия с фенофибратами, однако фармакодинамическое взаимодействие возможно. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (> 1 г/сутки) увеличивают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно по причине того, что они по отдельности могут вызвать миопатию. Противопоказано назначение дозы 40 мг при совместном использовании фибратов (см. разделы Противопоказания и Особые указания). Таким пациентам назначают лечение с начальной дозы 5 мг.
Эзетимиб: Совместное применение розувастатина и эзетимиба не привело к изменениям AUC или Стах обоих лекарственных препаратов. Однако фармакодинамические взаимодействия между розувастатином и эзетимибом не могут быть исключены (см. раздел Особые указания).
Ингибиторы протеаз: Хотя точный механизм взаимодействия не известен, совместное применение ингибиторов протеаз с розувастатином может привести к значительному усилению эффекта розувастатина. В исследовании фармакокинетики, совместный прием здоровыми добровольцами 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеаз (400мг лопинавира/100мг ритонавира) привел к двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) И Стах соответственно. Таким образом, не рекомендуется совместное применение розувастатина ВИЧ-инфицированным пациентам (см. также раздел Особые указания).
Антациды: Одновременное назначение розувастатина с суспензией, содержащей
гидроксиды алюминия и магния, привело к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Этот эффект был уменьшен при введении антацидов через 2 часа после введения розувастатина. Клиническое значение данного взаимодействия не изучено.
Эритромицин: Совместное применение розувастатина и эритромицина привело к 20% снижению AUQ(o-t) и к 30% снижению Стах розувастатина. Это может быть вызвано усилением перистальтики под действием эритромицина.
Применение оральных контрацептивов/гормонозаместительная терапия (ГЗТ):
Прием розувастатина вместе с оральными контрацептивами привел к увеличению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Эти эффекты должны учитываться при подборе дозировки оральных контрацептивов. Нет доступных фармакокинетических данных касательно женщин, принимающих розувастатин совместно с ГЗТ и, таким образом, возникновение подобного эффекта не может быть исключено. Однако данное сочетание препаратов широко используется в клинических испытаниях и хорошо переносится женщинами.
Другие лекарственные препараты:
Основываясь на данных специальных исследований, клинически значимого взаимодействия с дигоксином не ожидается.
Ферменты группы цитохромов Р450: Результаты исследований in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором действия изоферментов цитохромов Р450. К тому же, розувастатин является слабым субстратом для
этих изоферментов. Не замеченно значимого взаимодеиствия между розувастатином и флюконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоназолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение итраконазола (ингибитора CYP3A4) и розувастатина привело к увеличению на 28% AUC розувастатина. Данное небольшое увеличение не является клинически значимым. Таким образом, не ожидается возникновения лекарственного взаимодействия вследствие цитохром Р450- опосредованного метаболизма.

Особенности применения

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ К ВОЖДЕНИЮ АВТОТРАНСПОРТА И РАБОТУ С ОПАСНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ
Исследования влияния розувастатина на способность к вождению автотранспортного средства и на управление механическими средствами не проводились. Однако, учитывая фармакодинамические характеристики препарата, при управлении транспортными или другими механическими средствами следует соблюдать осторожность (во время лечения розувастатином может возникать головокружение).

Меры предосторожности

Нарушение функции почек
Протеинурия, обнаруженная с помощью тест-полоски и, в основном, канальцевая по генезу, наблюдалась у пациентов, получавших более высокие дозы розувастатина, а именно 40 мг. Протеинурия не является предвестником развития острой или прогрессирующей почечной недостаточности (см. раздел Побочное действие). Частота серьезных нарушений функции почек, выявленных в постмаркетинговых исследованиях, была выше при дозе 40 мг. Оценка функции почек должна проводиться при рутинном обследовании пациентов, получающих дозу 40 мг.
Нарушения опорно-двигательного аппарата
У пациентов, получавших розувастатин в любых дозах, в особенности в дозах более 20 мг, наблюдались такие побочные эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата, как миалгия, миопатия и, реже, рабдомиолиз. Редкие случаи рабдомиолиза наблюдались у пациентов, получавших эзетимиб в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие этих препаратов (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами) и следует с осторожностью относиться к их совместному применению. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, сообщения о случаях развития рабдомиолиза при
применении розувастатина в пёШ^МтгаВьтй перкол были в основном связаны с приемом 40 мг розувастатина.
Измерение креатинфосфокиназы (КФК)
Уровень КФК не следует измерять после тяжелых физических нагрузок или при наличии другой причины повышения уровня КФК, т.к. это может привести к неверным результатам. Если исходный уровень КФК значительно повышен (>5-ти кратного превышения верхней границы нормы), должен быть проведен повторный анализ в течение 5-7 дней. Если при повторном анализе подтверждается превышение 5-ти кратного нормального уровня КФК, лечение не может быть начато.
До начала лечения
Назначение розувастатина, как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, с осторожностью показано пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат:
• почечная недостаточность;
• гипотиреоз;
• мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе;
• оказание токсического действия на мускулатуру ранее при приеме другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата;
• алкогольная зависимость;
• возраст старше 70 лет;
• ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций;
• совместное применение с фибратами.
У таких пациентов риск терапии должен быть сопоставлен с предполагаемым эффектом, рекомендовано стационарное наблюдение. Если исходный уровень КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК, лечение не может быть начато.
Во время лечения
Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. У этих пациентов должны быть измерены уровни КФК. Лечение должно быть прекращено, если уровень КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК или если побочные эффекты со стороны мышечной системы значительны и вызывают каждодневное недомогание (даже если уровни КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК). Если симптомы прекращаются и уровни КФК приходят в норму, терапия розувастатином может быть возобновлена или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы в наименьшей дозе может быть назначен при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль уровня КФК у пациентов без перечисленных симптомов не является необходимым.
В клинических испытаниях не было получено доказательств увеличения побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата в небольшой группе пациентов, получавших розувастатин в сочетании с другими препаратами. Однако, наблюдалось увеличение количества случаев возникновения миозита и миопатии у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы вместе с фибратами, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, противогрибковые препараты группы азолов, ингибиторы протеазы и макролиды. Применение гемфиброзила в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивает риск развития миопатии. Таким образом, не рекомендуется совместное применение розувастатина с гемфиброзилом. При совместном применении розувастатина с фибратами или ниацином существуют возможные риски развития побочных эффектов, которые должны учитываться при назначении подобных комбинаций. Применение розувастатина в дозе 40 мг
противопоказано при соиместимости с фибратами. (см. разделы Взаимодействие с другими лекарственными средствами и Побочное действие). Розувастатин нельзя назначать пациентам с острыми состояниями, способствующими развитию миопатии или с предрасположенностью к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, сепсис, гипотензия, хирургические вмешательства, травма, метаболические, эндокринные и электролитные расстройства; или неконтролируемые судороги).
Побочное воздействие на печень
Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин должен быть использован с осторожностью у пациентов, потребляющих чрезмерное количество алкоголя или имеющих в анамнезе заболевание печени. Рекомендовано проведение исследования функции печени перед началом лечения и в течение первых 3 месяцев. В тех случаях, когда содержание трансаминаз превышает верхнюю границу нормы в 3 раза, лечение отменяют. Вероятность воздействия на печень (в основном в виде увеличения уровня трансаминаз) выше при дозе 40 мг.
У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, лечение начинают с компенсации основного заболевания (до начала терапии розувастатином).
Расовая принадлежность
Исследования фармакокинетики показали, что на представителей монголоидной расы препарат действует сильнее, чем на представителей европеоидной расы (см. раздел Дозирование и способ применения).
Ингибиторы протеаз
Не рекомендуется совместное применение с ингибиторами протеаз (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).
Хронические заболевания легких с поражением соединительной ткани
В исключительных случаях при использовании некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось об интерстициальных заболеваниях легких (см. раздел Побочное действие). Также могут наблюдаться затруднение дыхания, сухой кашель и общее ухудшение здоровья (усталость, потеря веса и жар). При подозрении на интерстициальное заболевание легких терапию статинами следует отменить.
Сахарный диабет
Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины способны повышать уровень глюкозы в крови, и в случае пациентов с предрасположенностью к сахарному диабету, могут приводить к уровню гипергликемии, при котором целесообразно назначать лечение сахарного диабета. Однако, польза лечения статинами превышает данный риск, и, следовательно, прекращение терапии статинами не требуется. Пациенты группы риска (уровень глюкозы натощак - 5.6 - 6.9 ммоль/JI, ИМТ>30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, гипертония) должны находится под тщательным клиническим и биохимическим наблюдением в соответствие с национальными требованиями.
В проведенном клиническом исследовании общая частота сообщений о развитии сахарного диабета составила 2,8% в группе розувастатина и 2,3% - в группе плацебо, в основном у пациентов с уровнем глюкозы натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л.

Дети

Оценка линейного роста (высота), веса, ИМТ (индекс массы тела), и вторичных характеристик полового созревания по шкале Таннера у детей в возрасте от 10 до 17 лет, принимающих розувастатин, ограничивается периодом в 1 год. После 52 недель исследования не обнаружено влияние лечения розувастатином на рост, вес, индекс массы
тела или половое опыт применения препарата у детей и подростков ограничен, и долгосрочное влияние розувастатина (> 1 года) на половое созревание неизвестно.
В ходе клинических испытаний у детей и подростков, принимающих розувастатин в течение 52 недель, уровень КФК был повышен (> 10-ти кратного превышения верхней границы нормы), мышечные симптомы после тренировки или после увеличения физической активности наблюдаются чаще, по сравнению с наблюдениями в ходе клинических испытаний у взрослых (см. раздел Побочное действие).
Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому прием розувастатина противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Форма выпуска

OPA/A1/PVC/A1 блистерная упаковка.

По 10 таблеток в блистерной упаковке. По 3 или 9 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

По 7 таблеток в блистерной упаковке. По 4 или 12 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.




Купить Розукард таблетки п/о 10мг №10х3
Цена на Розукард таблетки п/о 10мг №10х3
Инструкция по применению для Розукард таблетки п/о 10мг №10х3

Производитель
Зентива к.с., Чешская Республика
Инструкция
Инструкция препарата 1.05MB

Характеристики товара

Код
117978
Штрих-код
8594739229365
Дозировка
10мг
Действующее вещество
Розувастатин
Производитель
Зентива к.с., Чешская Республика
Производитель
Зентива к.с., Чешская Республика
Инструкция
Инструкция препарата 1.05MB
Наименование

Розукард табл.покр.плен.об. 10мг в бл. в уп. №10х3

Описание

Таблетки 10 мг: светло-розовые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с делительной риской. Таблетки 20 мг: розовые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки 40 мг: темно-розовые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основное действующее вещество

Розувастатин

Форма выпуска

Таблетки

Дозировка

10мг

Особые указания

Влияние на почки У пациентов, получавших высокие дозы розувастатина (в основном 40 мг), наблюдалась канальцевая протеинурия, которая в большинстве случаев была транзиторной. Такая протеинурия не свидетельствовала об остром заболевании почек или прогрессировании заболевания почек. У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения. Влияние на опорно-двигательный аппарат При применении розувастатина во всех дозах и, в особенности в дозах более 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз. Определение активности КФК Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходная активность КФК существенно повышена (в 5 раз выше ВГН), через 5-7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (более чем в 5 раз выше ВГН). До начала терапии При применении препарата Розукард®, также как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у пациентов с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза следует проявлять осторожность. Следует оценить соотношение риска и пользы и в случае необходимости терапии проводить клиническое наблюдение за пациентом во время лечения. Во время терапии Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять активность КФК. Терапия должна быть прекращена, если активность КФК значительно повышена (более чем в 5 раз выше ВГН) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если активность КФК увеличена менее чем в 5 раз по сравнению с ВГН). Если симптомы исчезают, и активность КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата Розукард® или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения активности КФК в сыворотке крови во время лечения или при прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной системы, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами. Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме розувастатина и сопутствующей терапии. Однако сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту в гиполипидемических дозах (более 1 г/сут), азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеазы ВИЧ и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное применение препарата Розукард® и гемфиброзила. Следует тщательно взвешивать соотношение риска и возможной пользы при совместном применении препарата Розукард® и фибратов или гиполипидемических доз никотиновой кислоты. Противопоказан прием препарата Розукард® в дозе 40 мг совместно с фибратами. Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата Розукард® необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). Печень Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием препарата Розукард® следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если активность печеночных трансаминаз в плазме крови в 3 раза превышает ВГН. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом Розукард®. Ингибиторы протеазы ВИЧ Не рекомендуется совместное применение препарата Розукард® с ингибиторами протеазы ВИЧ. Интерстициальное заболевание легких При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию препаратом Розукард®. Сахарный диабет 2 типа Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии. Однако снижение риска сосудистых заболеваний на фоне приема статинов превышает риск развития сахарного диабета, поэтому данный фактор не должен служить основанием для отмены лечения статинами. За пациентами группы риска (концентрация глюкозы в крови натощак 5.6-6.9 ммоль/л, ИМТ>30 кг/м2, гипертриглицеридемия, артериальная гипертензия в анамнезе) следует установить врачебное наблюдение и регулярно проводить контроль биохимических параметров. Лактоза Препарат Розукард® не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией. Этнические группы В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов европеоидной расы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы - фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрации Хс-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности (Хс-неЛПВП), Хс-ЛПОНП, общего Хс, ТГ, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), снижает соотношения Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина А-1 (АпоА-1), повышает концентрации Хс-ЛПВП и АпоА-1. Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 недели после начала терапии, через 2 недели достигает 90% от максимального, к 4 неделе достигает максимума и после этого остается постоянным. Клиническая эффективность Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией тип IIа и IIb (по классификации Фредриксона) со средней исходной концентрацией Хc-ЛПНП около 4.8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация Хc-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20-80 мг/сут, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечалось снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53%. У 33% пациентов достигалась концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих розувастатин в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации Хс-ЛПНП составляло 22%. У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 мг/дл до 817 мг/дл, получавших розувастатин в дозах от 5 мг до 40 мг 1 раз/сут в течение 6 недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови (см. таблицу 2). Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут) отношении концентрации Хс-ЛПВП. В исследовании METEOR терапия розувастатином значительно замедляла скорость прогрессирования максимальной толщины комплекса "интима-медиа" (ТКИМ) для 12 сегментов сонной артерии по сравнению с плацебо. По сравнению с исходными значениями в группе розувастатина было отмечено уменьшение максимального значения ТКИМ на 0.0014 мм/год по сравнению с увеличением этого показателя на 0.0131 мм/год в группе плацебо. До настоящего времени прямой зависимости между уменьшением ТКИМ и снижением риска сердечно-сосудистых событий продемонстрировано не было. Результаты проведенного исследования JUPITER показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений со снижением относительного риска на 44%. Эффективность терапии была отмечена через 6 первых месяцев применения препарата. Отмечено статистически значимое снижение на 48% комбинированного критерия, включавшего смерть от сердечно-сосудистых причин, инсульт и инфаркт миокарда, уменьшение на 54% возникновения фатального или нефатального инфаркта миокарда и на 48 % - фатального или нефатального инсульта. Общая смертность снизилась на 20% в группе розувастатина. Профиль безопасности у пациентов, принимавших розувастатин в дозе 20 мг, был, в целом, схож с профилем безопасности в группе плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание После приема препарат внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Абсолютная биодоступность - примерно 20%. Распределение Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Vd - 134 л. Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза Хс и метаболизма Хс-ЛПНП. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизм Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин; лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное - его метаболитами. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик - полипептид, транспортирующий органический анион (ОАТР) 1В1, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации. Выведение T1/2 - примерно 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть - почками. Линейность Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а N-дисметила - в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев. У пациентов с нарушением функции печени 7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения T1/2 розувастатина; у пациентов с нарушением функции печени 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение T1/2 в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует. Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Фармакокинетические параметры розувастатина зависят от расовой принадлежности. AUC у представителей монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) в 2 раза выше, чем у представителей европеоидной расы. У индийцев среднее значение AUC и Cmax увеличено в 1.3 раза. Генетический полиморфизм Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. розувастатин связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) с.521СС и ABCG2 (BCRP) с.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину в 1.6 и 2.4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС.

Показания к применению

Лечение гиперхолестеринемии Первичная гиперхолестеринемия (тип Па, включая гетерозиготную форму наследственной гиперхолестеринемии) или смешанная дислипидемия (тип ПЬ) в качестве дополнения к диете при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных методов (например, физическая нагрузка и снижение массы тела) у взрослых, подростков и детей старше 10 лет. Гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете при неэффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липопротеидов (например, ЛПНП-аферез) или при невозможности применения такой терапии. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний У пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний (возраст >50 лет у мужчин и > 60 лет у женщин, высокочувствительный СРБ > 2 мг/л, а также наличие, по крайней мере, одного из дополнительных факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний, таких как, артериальная гипертензия, низкий уровень холестерина ЛПВП, курение, или семейная история преждевременной ишемической болезни сердца) розувастатин показан для того, чтобы: - уменьшить риск инсульта; - уменьшить риск инфаркта миокарда; - уменьшить риск процедур артериальной реваскуляризации

Способ применения и дозы

До начала лечения пациент должен быть переведен на стандартную диету, понижающую уровень холестерина, и должен придерживаться этой диеты до окончания лечения. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от цели лечения и ответной реакции на проводимую терапию. Розувастатин принимают в любое время суток вне зависимости от приема пинга. Лечение гипеухолестеуинемии Рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг один раз в сутки, как для пациентов, не получавших ранее статины, так и для пациентов, получавших ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Прием дозы в 5 мг может быть осуществлен путем деления таблетки 10 мг на две части по делительной риске. При выборе начальной дозы следует учитывать уровень холестерина и риск сердечно-сосудистых заболеваний, а также возможное развитие побочных эффектов (см. разделы Особые указания и Побочное действие). При необходимости, через 4 недели может быть проведено изменение режима дозирования. Пациентам с тяжелой формой гиперхолестеринемии с высоким риском осложнений сердечно-сосудистых заболеваний (в частности, с семейной гиперхолестеринемией), у которых доза 20 мг не дала адекватного клинического эффекта, и за которыми будет осуществляться дальнейшее врачебное наблюдение (см. раздел Особые указания), назначение максимальной дозы 40 мг должно быть осуществлено после 4-х недельного срока лечения. С учетом увеличения количества побочных эффектов при приеме препарата в дозе 40 мг, по сравнению с более низкими дозировками (см. раздел Побочное действие), рекомендуется наблюдение у специалиста при повышении дозы препарата до 40 мг. Профилактика сеудечно-сосудистых заболеваний Рекомендуемая доза розувастатина - 20 мг в сутки. Применение у детей Применение розувастатина у детей может осуществляться только под наблюдением специалистов здравоохранения. Дети и подростки в возуасте от 10 до 17 лет (мальчики с показателем 2 и более по шкале Таннера, девушки, в возуасте не менее 1 года после начала менархе) Начальная доза розувастатина для детей и подростков с гетерозиготной наследственной гиперхолестеринемией составляет 5 мг один раз в сутки. Диапазон доз составляет 5-20 мг один раз в сутки. Доза подбирается индивидуально для каждого пациента в зависимости от ответной реакции ребенка на проводимую терапию. Дети и подростки должны быть переведены на стандартную диету, понижающую уровень холестерина, этой диеты следует придерживаться до окончания лечения. Безопасность и эффективность доз препарата, превышающих 20 мг в сутки, не были изучены в данной группе пациентов. Применение препарата в дозе'40 мг не рекомендуется данной группе пациентов. Лети в возуасте до 10 лет Опыт применения препарата у детей младше 10 лет ограничен небольшим количеством пациентов (в возрасте от 8 до 10 лет) с гомозиготной наследственной Применение у пожилых пациентов Для пациентов старше 70 лет рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг (см. раздел Особые указания). Изменения в режиме дозирования у данной группы пациентов не требуется. Применение пациентами с почечной недостаточностью Для больных с легкой и средней степенью почечной недостаточности изменений дозы не требуется. Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для пациентов со средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина <60 мл/мин). Применение препарата в дозе 40 мг у пациентов со средней степенью почечной недостаточности противопоказано. Применение розувастатина противопоказано пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности (см. раздел Противопоказания). Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Не наблюдалось усиления системного воздействия розувастатина на пациентов со значениями Чайлд-Пью 7 или ниже. Однако усиление системного воздействия розувастатина наблюдалось у лиц со значениями Чайлд-Пью 8 и 9. У этих пациентов должна быть проведена оценка почечной функции (см. раздел Особые указания). Данных о лицах со значениями Чайлд-Пью выше 9 не имеется. Розувастатин противопоказан пациентам с любыми заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел Противопоказания). Расовая принадлежность Усиление системного воздействия наблюдалось у лиц монголоидной расы (см. раздел Особые указания). Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг, назначение дозы 40 мг противопоказано. Дозирование у пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг для пациентов с предрасположенностью к развитию миопатии (см. раздел Особые указания). Доза 40 мг противопоказана таким пациентам (см. раздел Противопоказания).

Применение при беременности и в период лактации

Применение розувастатина во время беременности может привести к формированию серьезных врожденных дефектов у младенцев. Использование розувастатина запрещено во время беременности и в период лактации (см. раздел Противопоказания). Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивы во время приема препарата. Так как уровень холестерина и других продуктов биосинтеза холестерина оказывают значительное влияние на развитие плода, возможный риск при ингибировании ГМГ-КоА- редуктазы превышает пользу лечения во время беременности. Исследования на животных дают лишь ограниченные данные по репродуктивной токсичности. При наступлении беременности у женщины, принимающей розувастатин, прием препарата должен быть немедленно прекращен. Розувастатин обнаружен в грудном молоке крыс. Не имеется никаких данных об экскреции препарата вместе с грудным молоком людей (см. раздел Противопоказания).

Меры предосторожности

Нарушение функции почек Протеинурия, обнаруженная с помощью тест-полоски и, в основном, канальцевая по генезу, наблюдалась у пациентов, получавших более высокие дозы розувастатина, а именно 40 мг. Протеинурия не является предвестником развития острой или прогрессирующей почечной недостаточности (см. раздел Побочное действие). Частота серьезных нарушений функции почек, выявленных в постмаркетинговых исследованиях, была выше при дозе 40 мг. Оценка функции почек должна проводиться при рутинном обследовании пациентов, получающих дозу 40 мг. Нарушения опорно-двигательного аппарата У пациентов, получавших розувастатин в любых дозах, в особенности в дозах более 20 мг, наблюдались такие побочные эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата, как миалгия, миопатия и, реже, рабдомиолиз. Редкие случаи рабдомиолиза наблюдались у пациентов, получавших эзетимиб в комбинации с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Нельзя исключать фармакодинамическое взаимодействие этих препаратов (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами) и следует с осторожностью относиться к их совместному применению. Как и в случае применения других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, сообщения о случаях развития рабдомиолиза при применении розувастатина в пёШ^МтгаВьтй перкол были в основном связаны с приемом 40 мг розувастатина. Измерение креатинфосфокиназы (КФК) Уровень КФК не следует измерять после тяжелых физических нагрузок или при наличии другой причины повышения уровня КФК, т.к. это может привести к неверным результатам. Если исходный уровень КФК значительно повышен (>5-ти кратного превышения верхней границы нормы), должен быть проведен повторный анализ в течение 5-7 дней. Если при повторном анализе подтверждается превышение 5-ти кратного нормального уровня КФК, лечение не может быть начато. До начала лечения Назначение розувастатина, как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, с осторожностью показано пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат: • почечная недостаточность; • гипотиреоз; • мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе; • оказание токсического действия на мускулатуру ранее при приеме другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата; • алкогольная зависимость; • возраст старше 70 лет; • ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций; • совместное применение с фибратами. У таких пациентов риск терапии должен быть сопоставлен с предполагаемым эффектом, рекомендовано стационарное наблюдение. Если исходный уровень КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК, лечение не может быть начато. Во время лечения Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. У этих пациентов должны быть измерены уровни КФК. Лечение должно быть прекращено, если уровень КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК или если побочные эффекты со стороны мышечной системы значительны и вызывают каждодневное недомогание (даже если уровни КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК). Если симптомы прекращаются и уровни КФК приходят в норму, терапия розувастатином может быть возобновлена или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы в наименьшей дозе может быть назначен при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль уровня КФК у пациентов без перечисленных симптомов не является необходимым. В клинических испытаниях не было получено доказательств увеличения побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата в небольшой группе пациентов, получавших розувастатин в сочетании с другими препаратами. Однако, наблюдалось увеличение количества случаев возникновения миозита и миопатии у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы вместе с фибратами, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, противогрибковые препараты группы азолов, ингибиторы протеазы и макролиды. Применение гемфиброзила в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивает риск развития миопатии. Таким образом, не рекомендуется совместное применение розувастатина с гемфиброзилом. При совместном применении розувастатина с фибратами или ниацином существуют возможные риски развития побочных эффектов, которые должны учитываться при назначении подобных комбинаций. Применение розувастатина в дозе 40 мг противопоказано при соиместимости с фибратами. (см. разделы Взаимодействие с другими лекарственными средствами и Побочное действие). Розувастатин нельзя назначать пациентам с острыми состояниями, способствующими развитию миопатии или с предрасположенностью к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, сепсис, гипотензия, хирургические вмешательства, травма, метаболические, эндокринные и электролитные расстройства; или неконтролируемые судороги). Побочное воздействие на печень Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин должен быть использован с осторожностью у пациентов, потребляющих чрезмерное количество алкоголя или имеющих в анамнезе заболевание печени. Рекомендовано проведение исследования функции печени перед началом лечения и в течение первых 3 месяцев. В тех случаях, когда содержание трансаминаз превышает верхнюю границу нормы в 3 раза, лечение отменяют. Вероятность воздействия на печень (в основном в виде увеличения уровня трансаминаз) выше при дозе 40 мг. У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, лечение начинают с компенсации основного заболевания (до начала терапии розувастатином). Расовая принадлежность Исследования фармакокинетики показали, что на представителей монголоидной расы препарат действует сильнее, чем на представителей европеоидной расы (см. раздел Дозирование и способ применения). Ингибиторы протеаз Не рекомендуется совместное применение с ингибиторами протеаз (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами). Хронические заболевания легких с поражением соединительной ткани В исключительных случаях при использовании некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось об интерстициальных заболеваниях легких (см. раздел Побочное действие). Также могут наблюдаться затруднение дыхания, сухой кашель и общее ухудшение здоровья (усталость, потеря веса и жар). При подозрении на интерстициальное заболевание легких терапию статинами следует отменить. Сахарный диабет Некоторые данные свидетельствуют о том, что статины способны повышать уровень глюкозы в крови, и в случае пациентов с предрасположенностью к сахарному диабету, могут приводить к уровню гипергликемии, при котором целесообразно назначать лечение сахарного диабета. Однако, польза лечения статинами превышает данный риск, и, следовательно, прекращение терапии статинами не требуется. Пациенты группы риска (уровень глюкозы натощак - 5.6 - 6.9 ммоль/JI, ИМТ>30 кг/м2, повышенный уровень триглицеридов, гипертония) должны находится под тщательным клиническим и биохимическим наблюдением в соответствие с национальными требованиями. В проведенном клиническом исследовании общая частота сообщений о развитии сахарного диабета составила 2,8% в группе розувастатина и 2,3% - в группе плацебо, в основном у пациентов с уровнем глюкозы натощак от 5,6 до 6,9 ммоль/л. Дети Оценка линейного роста (высота), веса, ИМТ (индекс массы тела), и вторичных характеристик полового созревания по шкале Таннера у детей в возрасте от 10 до 17 лет, принимающих розувастатин, ограничивается периодом в 1 год. После 52 недель исследования не обнаружено влияние лечения розувастатином на рост, вес, индекс массы тела или половое опыт применения препарата у детей и подростков ограничен, и долгосрочное влияние розувастатина (> 1 года) на половое созревание неизвестно. В ходе клинических испытаний у детей и подростков, принимающих розувастатин в течение 52 недель, уровень КФК был повышен (> 10-ти кратного превышения верхней границы нормы), мышечные симптомы после тренировки или после увеличения физической активности наблюдаются чаще, по сравнению с наблюдениями в ходе клинических испытаний у взрослых (см. раздел Побочное действие). Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому прием розувастатина противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Взаимодействие с другими препаратами

Обязательно информируйте Вашего лечащего врача обо всех лекарствах, которые Вы принимаете, даже если это происходит от случая к случаю. Циклоспорин: Во время совместной терапии розувастатином и циклоспорином, средняя концентрация в моче розувастатина была в среднем в 7 раз выше, чем у здоровых добровольцев (см. раздел Противопоказания). При совместном применении концентрации циклоспорина в плазме не изменились. Антагонисты витамина К: Как и для других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, начало лечения или увеличение дозировки розувастатина пациентам, получающим также антагонисты витамина К (например, варфарин или другой кумариновый антикоагулянт), может привести к увеличению международного нормализованного отношения (МНО). Прекращение приема или уменьшение дозы может привести к снижению МНО. В таких случаях желателен соответствующий мониторинг МНО. Гемфиброзил и другие гиполипидемические препараты: Совместный прием розувастатина и гемифиброзила приводит к увеличению в 2 раза Стах и AUC розувастатина (см. раздел Особые указания). Основываясь на данных исследований специфических взаимодействий, не ожидается фармакокинетического взаимодействия с фенофибратами, однако фармакодинамическое взаимодействие возможно. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и ниацин (никотиновая кислота) в гиполипидемических дозах (> 1 г/сутки) увеличивают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно по причине того, что они по отдельности могут вызвать миопатию. Противопоказано назначение дозы 40 мг при совместном использовании фибратов (см. разделы Противопоказания и Особые указания). Таким пациентам назначают лечение с начальной дозы 5 мг. Эзетимиб: Совместное применение розувастатина и эзетимиба не привело к изменениям AUC или Стах обоих лекарственных препаратов. Однако фармакодинамические взаимодействия между розувастатином и эзетимибом не могут быть исключены (см. раздел Особые указания). Ингибиторы протеаз: Хотя точный механизм взаимодействия не известен, совместное применение ингибиторов протеаз с розувастатином может привести к значительному усилению эффекта розувастатина. В исследовании фармакокинетики, совместный прием здоровыми добровольцами 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеаз (400мг лопинавира/100мг ритонавира) привел к двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) И Стах соответственно. Таким образом, не рекомендуется совместное применение розувастатина ВИЧ-инфицированным пациентам (см. также раздел Особые указания). Антациды: Одновременное назначение розувастатина с суспензией, содержащей гидроксиды алюминия и магния, привело к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Этот эффект был уменьшен при введении антацидов через 2 часа после введения розувастатина. Клиническое значение данного взаимодействия не изучено. Эритромицин: Совместное применение розувастатина и эритромицина привело к 20% снижению AUQ(o-t) и к 30% снижению Стах розувастатина. Это может быть вызвано усилением перистальтики под действием эритромицина. Применение оральных контрацептивов/гормонозаместительная терапия (ГЗТ): Прием розувастатина вместе с оральными контрацептивами привел к увеличению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Эти эффекты должны учитываться при подборе дозировки оральных контрацептивов. Нет доступных фармакокинетических данных касательно женщин, принимающих розувастатин совместно с ГЗТ и, таким образом, возникновение подобного эффекта не может быть исключено. Однако данное сочетание препаратов широко используется в клинических испытаниях и хорошо переносится женщинами. Другие лекарственные препараты: Основываясь на данных специальных исследований, клинически значимого взаимодействия с дигоксином не ожидается. Ферменты группы цитохромов Р450: Результаты исследований in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором действия изоферментов цитохромов Р450. К тому же, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Не замеченно значимого взаимодеиствия между розувастатином и флюконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3A4) или кетоназолом (ингибитором CYP2A6 и CYP3A4). Совместное применение итраконазола (ингибитора CYP3A4) и розувастатина привело к увеличению на 28% AUC розувастатина. Данное небольшое увеличение не является клинически значимым. Таким образом, не ожидается возникновения лекарственного взаимодействия вследствие цитохром Р450- опосредованного метаболизма.

Противопоказания

• гиперчувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата; • заболевания печени в активной фазе, включая постоянные подъемы уровней трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии и любое повышение сывороточных трансаминаз, превышающее трехкратное значение верхней границы нормы; • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин); • миопатия; • прием циклоспорина; • беременность и лактация, а также женщины детородного возраста, не использующие надежные методы контрацепции. Доза 40 мг противопоказана пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат: • умеренная степень почечной недостаточности (клиренс креатинина <60 мл/мин); • гипотиреоз; • мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе; • алкогольная зависимость; • ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций; • монголоидная раса; • совместное применение с фибратами (см. разделы Особые указания, Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Состав

Таблетки 10 мг: Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество Розувастатин -10 мг (в виде розувастатина кальция - 10,4 мг). Вспомогательные вещества Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Пленочная оболочка Гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (Е 172). Таблетки 20 мг: Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество Розувастатин - 20 мг (в виде розувастатина кальция - 20,8 мг). Вспомогательные вещества Лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат. Пленочная оболочка Гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид красный (Е 172). Таблетки 40 мг: Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Активное вещество Розувастатин - 40 мг (в виде розувастатина кальция - 41,6 мг). Вс

  • Комментарии
Загрузка комментариев...
Этот сайт использует cookies
Что это значит?