Цены действительны на 19.04.2024
Цена может меняться в зависимости от места самовывоза
Рамиприл табл. 5мг в конт.яч.уп №10х3
Таблетки круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской. 5 мг – таблетки розового цвета с тёмно-розовыми вкраплениями, допускается мраморность.
Рамиприл
Таблетки
5мг
Механизм действия Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, является длительно действующим ингибитором ангиотензинпревращающего ферманта (АПФ). В плазме крови и тканях АПФ катализирует переход ангиотензина I в ангиотензин II (активное сосудосуживающее вещество) и расщепление активного вазодилататора брадикинина. Уменьшение образования ангиотензина II и повышение активности брадикинина приводит к расширению сосудов и вносит свой вклад в кардиопротективное и эндотелиопротективное действие рамиприла. Ангиотензин II стимулирует высвобождение альдостерона, в связи с этим рамиприл вызывает снижение секреции альдостерона. Общий ответ на монотерапию ингибиторами АПФ ниже у темнокожих пациентов с гипертензией (популяция с низким уровнем ренина), чем у белых пациентов. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Два больших рандомизированных контролируемых исследования (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes) изучали использование комбинации ингибитора АПФ и антагонистов рецептора ангиотензина II (АРА). ONTARGET было исследованием, проводимым у пациентов с историей сердечно-сосудистых или цереброваскулярных заболеваний, или сахарного диабета 2 типа, сопровождающегося доказанным повреждением органов-мишеней. VA NEPHRON-D было исследованием у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Эти исследования не показали значительного благоприятного воздействия на состояния почек и/или сердечно-сосудистые состояния и смертность, в то время как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, поражения почек, гипотонии в сравнении с монотерапией. Учитывая подобные фармакодинамические свойства, эти результаты также относятся к другим ингибиторам АПФ и АРА. Поэтому противопоказано совместное применение ингибиторов АПФ и АРА у пациентов с диабетической нефропатией; ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) было исследованием, разработанным для проверки пользы добавления Алискирена к стандартной терапии ингибиторами АПФ или АРА у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хронической почечной недоста-точностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями или их сочетанием. Исследование было приостановлено из-за повышенного риска неблагоприятных исходов. Смертность от сердечно-сосудистых осложнений была численно более частой в группе Алискирен, чем в группе плацебо, побочные реакции разной степени тяжести (гиперкалиемии, поражения почек, гипотонии) более часто наблюдались в группе Алискирен, чем в группе плаце-бо. Фармакодинамическое действие Гипотензивное действие Приём рамиприла вызывает выраженное уменьшение сопротивления периферических артерий. Изменений в почечном кровотоке и скорости гломерулярной фильтрации, как правило, не наблюдается. Приём рамиприла вызывает у гипертензивных пациентов снижение артериального давления в положении «лёжа» и «стоя» без компенсаторного увеличения сердечных сокращений. У большинства пациентов заметный гипотензивный эффект наступает через 1-2 ч после приёма внутрь однократной дозы. Максимальный эффект от однократной дозы достигается через 3-6 ч после приёма внутрь. Гипотензивное действие однократной дозы обычно длится в течение 24 ч. Максимальный гипотензивный эффект при непрерывном лечении рамиприлом, как правило, наступает через 3-4 недели. Было показано, что гипотензивный эффект при долгосрочной терапии сохраняется в течение 2 лет. Резкое прекращение приёма рамиприла не вызывает быстрого и чрезмерного обратного повышения артериального давления. Сердечная недостаточность Было показано, что, как и в случае традиционной терапии диуретиками и опциональными сердечными гликозидами, рамиприл эффективен у пациентов с сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA. Рамиприл обладает благоприятными эффектами на гемодинамику (снижает давление наполнения левого и правого желудочков, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, повышает сердечный индекс), а также снижает нейроэндокринную активацию.
Всасывание После приёма внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте: максимальное содержание рамиприла в плазме крови достигается в течение часа и составляет не менее 56 % принятой дозы, практически не зависит от одновременного приёма пищи. Биодоступность активного метаболита рамиприлата после приёма внутрь 2,5 мг и 5 мг рамиприла составляет 45 %. После перорального приёма максимальная плазменная концентрация рамиприлата достигает через 2-4 ч. Постоянная плазменная концентрация рамиприлата после ежедневного приёма обычных доз рамиприлата достигается приблизительно на четвёртый день лечения. Распределение Связь с белками – около 73 % для рамиприла и около 56 % для рамиприлата. Метаболизм Рамиприл почти полностью превращается в рамиприлат, дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазиновую кислоту и глюкурониды рамиприла и рамиприлата. Выведение Выведение метаболитов осуществляется преимущественно почками. Выведение рамиприлата осуществляется в несколько фаз ввиду активности рамиприлата, насыщаемого связывания с АПФ и слабой диссоциации с этим ферментом. Конечная фаза выведения рамиприлата является длительной при очень низких его концентрациях в плазме. При многократном приёме рамиприла один раз в день «эффективный» период полувыведения, важный с точки зрения дозирования, составлял 13-17 ч для дозировки 5-10 мг/мл, и более длительный – для меньших дозировок 1,25–2,5 мг/мл. Такое различие обусловлено прочным связыванием рамиприлата с АПФ. В грудном молоке после единичного приёма дозы рамиприл и его метаболиты количественными методами не выявляются. Однако при многократном приёме эффект неизвестен. Пациенты с нарушениями функций почек При нарушении почечной функции выведение рамиприлата почками снижено, почечный клиренс рамиприлата снижается пропорционально клиренсу креатинина. Это ведёт к увеличению плазменной концентрации рамиприлата, которая снижается медленнее, чем у пациентов с интактными почками. Пациенты с нарушением функции печени Снижение печёночной функции приводит к замедленному метаболизму рамиприла до рамиприлата и замедленному выведению рамиприлата; содержание рамиприла в плазме у таких пациентов повышено. Тем не менее, максимальное содержание рамиприлата у пациентов со сниженной функцией печени не отличается от максимального содержания, наблюдаемого у пациентов с нормальной функцией печени.
Лечение артериальной гипертензии: для снижения артериального давления как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами. Предупреждение сердечно-сосудистых катастроф: снижение количества сердечно-сосудистых осложнений (инфаркта миокарда, инсульта и смерти) у пациентов с: - выраженными атеротромботическими сердечно-сосудистыми заболеваниями (наличие ишемической болезни сердца или инсульта в анамнезе, облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей); - сахарным диабетом и с хотя бы одним фактором сердечно-сосудистого риска (см. раздел Фармакологические свойства). Вторичная профилактика у пациентов с острым инфарктом миокарда: снижение риска смерти, начиная с острой фазы инфаркта миокарда, у пациентов с клиническими признаками сердечной недостаточности при назначении через 48 часов после начала заболевания. Лечение гломерулярных заболеваний почек: - начальная стадия диабетической нефропатии с наличием микроальбуминурии; - явная диабетическая нефропатия с наличием макропротеинурии у пациентов с хотя бы одним фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний (см. раздел Фармакологические свойства); - явная недиабетическая нефропатия с наличием макропротеинурии ? 3 г/день (см. раздел Фармакологические свойства). Лечение хронической сердечной недостаточности
Внутрь. Рекомендуется принимать ЛС Рамиприл каждый день в одно и то же время дня. ЛС Рамиприл принимают с обильным количеством жидкости и вне зависимости от приёма пищи. Приём пищи не оказывает существенного влияния на всасывание активного компонента рамиприла (см. раздел Фармакокинетика). Таблетки должны проглатываться целиком (неразжеванными). Взрослые Пациенты, проходившие лечение диуретиками Начало приема ЛС Рамиприл может сопровождаться гипотензией; это более характерно для пациентов, проходящих лечение диуретиками. Нехватка солей и жидкости в организме подлежит предварительной коррекции до начала лечения Рамиприлом, диуретики следует предварительно ограничить или отменить, не позднее, чем за 2–3 дня (см. раздел Меры предосторожности). Лечение пациентов, которым не отменили прием диуретиков, следует начинать с наименьшей разовой дозы 1,25 мг рамиприла. Необходимо контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. Последующая дозировка ЛС Рамиприл должна корректироваться в соответствии с целевым уровнем артериального давления. Лечение артериальной гипертензии Дозировка рассчитывается в зависимости от ожидаемого терапевтического эффекта и переносимости активного вещества пациентом в каждом конкретном случае (см. раздел Меры предосторожности). ЛС Рамиприл можно применять как в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими классами лекарственных средств для лечения артериальной гипертензии. Лечение ЛС Рамиприл необходимо начинать с первоначальной дозы в 2,5 мг ежедневно. У пациентов с сильно активированной ренин-ангиотензин-альдестероновой системой значительное снижение артериального давления может последовать после приема первоначальной дозы. Для таких пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг, а начало лечения необходимо проводить под медицинским наблюдением (см. раздел Меры предосторожности). Дозу можно удваивать с интервалом 2–4 недели для достижения целевого уровня артериального давления. Максимальная суточная доза – 10 мг. Суточную дозу принимают один раз в сутки. Профилактика сердечно-сосудистых катастроф Рекомендуемая начальная доза – 2,5 мг ЛС Рамиприл один раз в день. Дозу постепенно увеличивают в зависимости от переносимости пациентом активного вещества. Рекомендуется удвоить дозу через 1–2 недели лечения, а через следующие 2–3 недели – увеличить поддерживающую дозу до 10 мг ЛС Рамиприл ежедневно. См. также назначение дозировок у пациентов, ранее проходивших лечение диуретиками. Вторичная профилактика у пациентов с острым инфарктом миокарда с клиническими признаками сердечной недостаточности После 48 часов, следующих за инфарктом миокарда, у клинически и гемодинамически стабильных пациентов, рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг дважды в день в течение трех дней. Если начальная доза в 2,5 мг не переносится пациентом, необходимо назначить 1,25 мг дважды в день в течение 2 дней перед увеличением дозы до 2,5 мг и 5 мг дважды в день. Если доза не может быть увеличена до 2,5 мг дважды в день, лечение следует прекратить. См. также назначение дозировок у пациентов, ранее проходивших лечение диуретиками. Суточную дозу последовательно увеличивают, удваивая ее с интервалом в 1–3 дня до достижения поддерживающей дозы 5 мг дважды в день. Поддерживающую суточную дозу рекомендуется делить на 2 приема Максимальная суточная доза – 10 мг. Если принято решение проводить терапию ЛС Рамиприл у пациентов с тяжелой (IV степень по шкале NYHA) хронической сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда, рекомендовано начинать с дозы 1,25 мг 1 раз в день. Увеличивать дозу следует с особой осторожностью. Лечение заболеваний почек У пациентов с диабетом и микроальбуминурией Рекомендуемая начальная доза – 1,25 мг ЛС Рамиприл один раз в день. Дозу последовательно увеличивают в зависимости от переносимости пациентом активного вещества. Рекомендуется удвоить суточную дозу до 2,5 мг через 2 недели лечения, а затем до 5 мг по прошествии следующих 2 недель. У пациентов с диабетом и как минимум одним фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний Рекомендуемая начальная доза – 2,5 мг ЛС Рамиприл один раз в день. Дозу последовательно увеличивают в зависимости от переносимости пациентом активного вещества. Рекомендуется удвоить суточную дозу до 5 мг через 2 недели лечения, а затем до 10 мг по прошествии следующих 2–3 не-дель. Максимальная суточная доза – 10 мг. У пациентов с недиабетической нефропатией с наличием макропротеинурии ? 3 г/день Рекомендуемая начальная доза – 1,25 мг ЛС Рамиприл один раз в день. Дозу последовательно увеличивают в зависимости от переносимости пациентом активного вещества. Рекомендуется удвоить суточную дозу до 2,5 мг через 2 недели лечения, а затем до 5 мг по прошествии следующих 2 недель. Лечение хронической сердечной недостаточности Для пациентов, получающих терапию диуретиками, рекомендуемая начальная доза – 1,25 мг ЛС Рамиприл один раз в день. Рекомендуется удваивать дозу ЛС Рамиприл каждые две недели до максимальной суточной дозы 10 мг. Предпочтительно разделить суточную дозу на 2 приема. Особые категории пациентов Лечение пациентов с нарушением функции почек Суточная доза для пациентов с нарушением функции почек назначается с учетом клиренса креатинина:
Не рекомендуется принимать ЛС Рамиприл в первом триместре беременности (см. раздел Меры предосторожности). Данное лекарственное средство противопоказано во втором и третьем триместрах беременности (см. раздел Противопоказания). Заключительных эпидемиологических данных о риске тератогенности вследствие приема ингибиторов АПФ в период первого триместра беременности нет; однако нельзя исключать и небольшую вероятность риска. Если пациентка планирует беременность, лечение ингибиторами АПФ необходимо прекратить и заменить на другое гипотензивное лекарственное средство с более безопасным для беременности профилем. Терапия ингибиторами АПФ/АРА во втором и третьем триместрах беременности может вызывать фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, тяжёлая гипоплазия костей черепа) и неонатальную интоксикацию (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия). Пациенткам, у которых были случаи приема ингибиторов АПФ со второго триместра беременности, рекомендуется проверить с помощью ультразвука функцию почек и череп. Новорожденные, матери которых принимали ингибиторы АПФ, должны быть обследованы на гипотензию, олигурию и гипокалиемию (см. разделы Противопоказания и Меры предосторожности). Поскольку достоверно неизвестно, проникает ли рамиприл в женское молоко и вызывает ли нежелательные эффекты у вскармливаемых грудным молоком детей, использование ЛС Рамиприл во время кормления грудью противопоказано. Рекомендуется подобрать альтернативное лечение, профиль безопасности которого будет предпочтительнее в период кормления грудью.
Особые категории пациентов Беременность Ингибиторы АПФ такие, как рамиприл, или антагонисты рецептора ангиотензина II (АРА), не следует применять во время беременности. Если пациентка планирует беременность, то, прежде чем продолжать терапию ингибиторами АПФ/АРА, необходимо подобрать другое лечение гипертензии с более надежным для беременности профилем безопасности. Если в ходе лечения ингибиторами АПФ/АРА обнаружится беременность, следует сразу же прекратить прием медикамента и начать терапию лекарственными средствами из других классов (см. разделы Противопоказания и Побочные реакции). Пациенты с риском гипотензии:
Противопоказанные комбинации Экстракорпоральное лечение, в ходе которого имеет место контакт крови с отрицательно заряженными поверхностями, такое как диализ или гемофильтрация с помощью высоко проточных мембран (например, полиакрилонитрил) и аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) с помощью декстрана сульфата, не должны применяться во время лечения ЛС Рамиприл, поскольку это может приводить к анафилактоидным реакциям (см. раздел Противопоказания). Если такое лечение необходимо, используют иные типы мембран для фильтрации и другие (не ингибиторы АПФ) классы антигипертензивных агентов. Предосторожности в использовании
Таблетка 5 мг содержит – действующего вещества: рамиприла – 5 мг; вспомогательные вещества: крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный) гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия стеарил фумарат, понсо 4R Е 124, целлюлоза монокристаллическая.
Симптомы интоксикации Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторов АПФ, могут включать: повышенную периферическую вазодилатацию (сопровождающаяся гипотензией, шоком), брадикардию, нарушение электролитного баланса, почечную недостаточность. Пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, лечение должно определяться характером и сроком назначения лекарственного средства, а также типом и тяжестью симптомов. Помимо общих мер, направленных на выведение рамиприла из организма (например, промывание желудка, назначение адсорбентов) и мер по восстановлению гемодинамически стабильного состояния, может потребоваться применение альфа1 адренергических агонистов или ангиотензина II. Рамиприлат, активный метаболит рамиприла, почти не диализируется.
При терапии рамиприлом могут проявляться такие побочные явления, как постоянный сухой кашель и гипотензивные реакции. Серьезные побочные реакции включают ангионевротический отек, гиперкалиемию, ухудшение функций почек и печени, панкреатит, некоторые кожные реакции и нейтропе-нию/агранулоцитоз. Частоту встречаемости побочных реакций определяют следующим образом: очень частые (> 1/10), частые (>1/100, <1/10), нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000) и неизвестные (не могут быть оценены по доступным данным).
В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.