Гепарин гель 600ме/г 30г №1

Наименование

Гепарин гель 600ЕДг 30г

Описание

Однородный бесцветный или с желтоватым оттенком, прозрачный или почти прозрачный гель с ароматным запахом. Допускается наличие пузырьков воздуха.

Основное действующее вещество

Гепарин натрия

Форма выпуска

гель

Дозировка

30г

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гепарин гель обладает выраженным противоэксудативным, противоотечным, антигрануломатозным, противовоспалительным и антикоагулянтым действием. Благодаря своему сильному анионному заряду, гепарин образует комплекс с катионными белковыми телами. Это особенно справедливо в отношении антитромбина III (AT III) и ?2-глобулина, и приводит к выраженному усилению скорости их ингибиторных реакций. Таким образом, гепарин обладает функцией катализатора, ингибируя сериновые протеазы в зависимости от аффинности AT III к отдельным ферментам в каскаде коагуляции. Таким образом, происходит инактивация не только тромбина (IIa), но также активированных факторов ХIIа, XIa, IХа, Ха и калликреина. Данная инактивация является дозозависимой. Кроме того, гепарин также способствует липолизу с помощью активации осветляющего фактора и катализа высвобождения липопротеин-липазы из эндотелиальных клеток, что приводит к растворению высокомолекулярных хиломикронов в плазме. Гепарин участвует в анафилактических реакциях. В тучных клетках между гистамином, гепарином и кофактором существуют солеподобные связи, которые расщепляются при высвобождении гепарина и гистамина в процессе дегрануляции тучных клеток под влиянием гистаминолибератора. Кроме того, гепарин как макроанион ингибирует или активирует ряд ферментных систем, например, гиалуронидазы, гистаминазы и рибонуклеазы.

Фармакокинетика

Фармакокинетические исследования на крысах показали, что гепарин обнаруживается в плазме до 24 часов после введения; максимальная концентрация достигается через восемь часов. Гепарин выводится в основном через почки. Применение препарата Гепарин гель на кожу не вызывает изменений параметров коагуляции. Гепарин при парентеральном введении быстро накапливается в эндотелии сосудов и в ретикулоэндотелиальной системе или выводится из крови с периодом полувыведения 90-120 мин. Изначально быстрое выведение гепарина, вероятно, основывается на быстром связывании его клетками эндотелия и поглощением ретикулоэндотелиальной системой. Также он выводится согласно профилю концентрации в плазме. Гепарин выводится частично в неизменном виде или путем фильтрации и канальцевой секреции в виде низкомолекулярного продукта расщепления. Выводимый с мочой урогепарин не является единым веществом, он состоит из смеси действующего неизмененного гепарина и низкомолекулярных продуктов расщепления, потенциально еще обладающих сниженной коагуляционной физиологической активностью. Гепарин не проходит через плацентарный барьер и не попадает в грудное молоко. При оральном применении гепарин всасывается плохо. Описано, что проникновение гепарина в здоровую кожу зависит от дозы при дозировках равных или превышающих З00 МЕ/г. После местного применения в дозах 150000 МЕ/100 г системные терапевтически эффективные концентрации не будут достигнуты. После применения очень больших доз (более 180000 МЕ/100 г), могут достигаться системные концентрации, ведущие к повышенному риску кровотечений.

Показания к применению

• Для симптоматического лечения и уменьшения отеков и кровоподтеков после тупой травмы (например, после ушиба);
• Для симптоматического лечения заболеваний поверхностных вен (варикозное расширение, флебит, перифлебит, тромбофлебит), варикозных язв, варикофлебита, состояния после удаления большой подкожной вены бедра в составе комплексной терапии.

Способ применения и дозы

Применять лекарственное средство 1-3 раза в сутки. На пораженный участок кожи наносить 3-10 см геля и осторожно втирать. Продолжительность лечения определяют индивидуально с учетом тяжести течения заболевания. Из-за ограниченного опыта применения препарата у детей и по причине того, что имеется недостаточное количество данных исследований, использовать этот препарат при лечении детей не следует.

Применение при беременности и в период лактации

Данные относительно применения лекарственного средства в период беременности и кормления грудью отсутствуют.

Меры предосторожности

При наличии признаков кровотечения следует тщательно взвесить возможность применения препарата. Гепарин гель не следует применять при кровотечениях, наносить на открытые раневые поверхности, мокнущую экзему или на слизистые оболочки, а также на инфицированные участки при наличии гнойных процессов. Проникновение гепарина в здоровую кожу описано в случае местного применения; поэтому при подозрении на тромбоэмболические осложнения должна быть проведена проверка количества тромбоцитов для дифференциальной диагностики гепарин¬индуцированной тромбоцитопении типа II. Таким образом, регулярная проверка количества тромбоцитов у пациентов с тромбоэмболическими осложнениями в анамнезе необходима при каждом применении гепарина (перед началом приема гепарина, в первый день после начала применения и затем регулярно каждые 3-4 дня в ходе лечения вплоть до его окончания). Гепарин гель содержит в качестве вспомогательных веществ метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, поэтому его нельзя применять пациентам с аллергией на парабены. Диметилсульфоксид и пропиленгликоль, входящие в состав лекарственного средства, могут раздражать кожу.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение гепарина может способствовать продлению протромбированного времени у больных, принимающих пероральные антикоагулянты. Не следует применять лекарственное средство вместе с лекарственными средствами для местного применения, например, с лекарственными средствами, содержащими тетрациклин, гидрокортизон, салициловую кислоту, с антикоагулянтами.

Противопоказания

Гепарин гель не следует применять:

• в случае известной гиперчувствительности к гепарину или любому из других компонентов
• в случае гепарин-индуцированной тромбоцитопении типа II (ГИТ типа II, опосредованная иммунитетом) в анамнезе.

Состав

1 г геля содержит в качестве действующего вещества 100 ME, 300 ME, 600 ME, 1000 ME гепарина натрия. Вспомогательные вещества: карбомер, пропиленгликоль, этиловый спирт 96%, диметилсульфоксид, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, диэтаноламин, лавандовое масло, вода очищенная.

Передозировка

До сих пор случаи передозировки не описаны. В том случае, если это произошло, действие гепарина можно нейтрализовать с помощью протамина сульфата.

Побочное действие

Аллергические реакции на гепарин после нанесения препарата на кожу очень редки. Однако в отдельных случаях могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности, такие как покраснение кожи и зуд, которые быстро исчезают после прекращения применения препарата. Частота возникновения гепарин-индуцированной опосредованной антителами тромбоцитопении типа II (количество тромбоцитов <100,000/мкл или резкое снижение количество тромбоцитов до < 50% от начального значения с артериальными и венозными тромбозами и эмболией) не была изучена для местного применения гепарина. Однако так как было описано проникновение в здоровую кожу, этот риск не может быть исключен. В связи с этим рекомендуется проявлять повышенную осторожность (см. МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ). При парентеральном введении гепарина у пациентов без ранее существовавшей гиперчувствительности к гепарину уменьшение количества тромбоцитов, как правило, может происходить через 6-14 дней после начала лечения. У пациентов с повышенной чувствительностью к гепарину тромбоцитопения может развиться в течение нескольких часов. В случае возникновения любого побочного эффекта, независимо от того, описан он в этом разделе или нет, следует немедленно обратиться к врачу.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C. Хранить в недоступном для детей месте.